闻俊
药物代谢分析(2)——肝脏中的战斗 精选
2013-5-20 22:05
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标签:战斗, 药物代谢, 肝脏

 

我们说肝脏是最大的消化器官,也是一个解毒器官,任何外来的东西被我们吃下去,或者从静脉打针进去,再或者通过皮肤慢慢渗透进去,总是可以以各种方式进入体循环,也就是通过毛细血管进入静脉、动脉,进入我们的身体中,这样也就不可避免的在身体中循环着,于是就到了肝脏中。因为是外来的,所以在肝脏中就免不了会有一场战斗。

药片通过在胃肠道内的崩解后,那些具有治疗作用的成分就从药片中释放出来,然后通过小肠上皮细胞被吸收进入了血液中,进入了体循环,有的就会到达生病的部位,进行局部的斗争,当然是药物和细菌或病毒的斗争;还有的在体循环中到达了肝脏,经过“三堂会审”后,就开始在肝脏中进行战斗了。

肝脏派出的士兵学名叫做细胞色素P450酶,简单说来就是一种蛋白质,但是这种蛋白可以在肝脏的环境中使药物发生结构的改变,士兵大刀阔斧的砍杀,原本完整的结构就被砍的支离破碎,不过这种战斗也是需要看实力的。比如说肝脏不好的人,他的那些士兵就会显得力不从心;还有如果药物在血液中浓度太高了,就是说敌人太多了,士兵也只能对付一部分敌人,而更多的敌人就会对肝脏造成伤害了。还有一点需要注意就是战斗虽然进行的惊心动魄的,敌人被砍杀了不少,这些细胞色素P450酶士兵们自己也元气大伤,抵御不了更多的其他的敌人了。当然,一般正常的剂量都不会对人的肝脏造成太大的伤害,但是一些毒物或者是大剂量胡乱服用药物造成的肝损伤就很难评估了。

砍杀后药物的尸体支离破碎,继续会在体循环中存在,当然他们也会继续进入肝脏继续战斗。所有酶参与的反应都不会是一蹴而就的,需要一定的时间和条件,所以药物就在我们的体循环中不断的游弋,不断的在肝脏中战斗。肝脏中还有一种酶,叫做II相代谢酶,他与这些药物的斗争方式不同,一般他会派出葡萄糖醛酸和硫酸两员大将中任意一位,去押着药物或者是那些碎裂的结构,增加他们的水溶性,便于从肾脏排泄出体外。这种押解的结果,就是让药物和他的碎片都结合上葡萄糖醛酸或者硫酸,是一种体内的结合反应。

肝脏中的这种战斗,学名就叫做代谢,或者是生物转化,他们使得药物本身不再是原来的存在形式,而是发生了结构上的变化,这种变化的目的是为了减少药物的毒性,促进他从身体中排出去,但是这种变化新产生的碎片,也很难说没有毒性。还有肝脏派出的士兵细胞色素P450酶,如果体力不支,或者被“策反”,那么他们很可能就很难再投入战斗,或者起到反作用。比如我们吃了柚子之后,柚子中的某些成分也会和细胞色素P450酶战斗,让他们统统败下阵来,然后再吃正常剂量的钙拮抗剂类降血压药,便会造成这些药物就没有士兵可战斗,于是堂而皇之在体循环中穿梭,到达作用部位的浓度过高,时间过长,结果便是血压降的太多,引起不良反应。

所以弄清楚药物在肝脏中如何战斗,以及会怎么影响这些酶,是新药研究中很重要的内容。

 

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