羰基化合物的α-官能团化包括

α-胺基化，α-羥基化，α-氟化，α-氯化，α-溴化

常用的催化剂包括两类

脯氨酸衍生物和金鸡纳碱衍生物

脯氨酸催化的是烯胺模式

金鸡纳碱衍生物是紧密离子对模式

α-胺基化的最大的一个问题在于

亲电的氮源太单一

仅仅只有重氮羧酸酯（DEAD）

后续步骤要还原处理-N-N-键 很麻烦

这篇文章的思路是这样

首先选择一个模型反应

2-位取代的芳基丙醛和重氮羧酸酯

首先是筛选催化剂

文章中筛选的催化剂有18个

包括脯氨酸及取代的脯氨酸衍生物

接着就是简单的手性一级氨基酸了

反应的产率在21->99，

苯基取代的甘氨酸的产率最高，>99

3-羟基脯氨酸的产率最低

产物的ee值在9-72

3-羟基脯氨酸的ee值最低，9

萘取代的甘氨酸的ee值最高，72

这样就选用萘取代的甘氨酸作为备用的催化剂

接下来是溶剂的筛选

共选用了16种溶剂

THF的ee值最高，选作溶剂

接着筛选温度，催化剂用量

催化剂10投料量，温度0度时效果最好

最后是底物扩展

由于是2-取代的芳基，因而可以再芳基的不同位置连官能团

产物中ee值最高能达到96，相当不错了

对映选择性的来源

氨基和醛形成烯胺

羧酸通过氢键诱导重氮羧酸酯选择性加成到烯胺的一个面

问题，机理解释的很简单很模糊

为什么过渡态中烯胺是E-式构型

E/Z-式构型能量上差别有多大

催化剂甘氨酸上的另一个萘基团

对反应的选择性有何影响