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据《科学日报》(ScienceDaily)2012年9月13日报道,美国印第安纳大学(Indiana University)化学家开发出一种青蒿素合成的新方法,希望青蒿素的全合成能够为世界抗疟疾提供足量的药片,同时希望降低疟疾的治疗服用。据估计2010年疟疾导致66.5万人死亡,其中大多数是非洲儿童。现在,印第安纳大学的化学家已经开发出一种新的世界上最有用的抗疟药物青蒿素的合成方法,为青蒿素的全合成提供了希望,也可以在未来挽救疟疾患者生命的过程中,降低药物的成本。以青蒿素为基础的联合疗法(artemisinin-based combination therapies简称ACT)的有效部署,由于青蒿素的高生产成本进展缓慢。世界卫生组织设定了一个目标青蒿素的成本不得超过25 美分/g,但当前的成本大约是2.40 美元/g, 低生产成本的青蒿素半合成至今尚未实现。印第安纳大学布卢明顿文理学院化学教授Silas Cook说:“2005年,世界卫生组织声称,由于青蒿素的结构太复杂,难以实现成本效益的合成。我们认为这是一个自然界对有机化学家创造力和坚韧性的挑战。” 最近发表在《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)题为“青蒿素的简洁合成(A Concise Synthesis of Artemisinin), Silas Cook教授和博士后合著者朱春茵(Chunyin Zhu音译)报告了一个由廉价的环己烯酮开始的五步合成法,环己烯酮是一种理想的原料,容易获得。后续化学反应应用了几个由Silas Cook研究小组开发的新反应,缩短了反应历程、降低了合成成本。结果是青蒿素全合成以克作为计量,比所有以前的全合成产量更高。
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