Palbociclib通过FDA突破性疗法指定和优先审查程序，提供了一种快速审批程序批准。

PALOMA-1试验:随机挑选165个绝经后ER+/HER2-转移性乳腺癌患者按1:1分成两部分：分别包含66例和99例患者。连续每天给药2.5 mg letrozole，每天给药125 mg Palbociclib或不给药，持续3周后，然后休息1周。

在这项研究的第一阶段，letrozole单独用药的中位PFS为5.7个月，与Palbociclib联用为26.7个月。在较长的第2阶段，中位PFS分别为11.1与18.1个月。

在细胞分裂过程，CDK4/6的抑制作用通过阻断G1期到S期而阻止DNA复制。通过控制细胞周期而抑制肿瘤细胞增殖。通过对芳香酶抑制剂与Palbociclib联用的早期研究，表明CDK4/6在ER+乳腺癌患者中更活跃。

与Palbociclib联用，中性粒细胞减少率显著高于letrozole单独使用。PALOMA-2试验比较letrozole单独用药，或与Palbociclib联用。用于治疗绝经后ER+/HER2-转移性乳腺癌患者。