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Dinaciclib (SCH727965)抑制剂体内与体外研究进展: 陈达 2016-2-24 15:18; Dinaciclib (SCH727965) 是一种新型有效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK2 ， CDK5 ， CDK1 和 CDK9 ，无细胞试验中 IC50 分别为 1 nM ， 1 nM ， 3 nM 和 4 nM 。它也会阻断胸甘 (dThd) DNA 整合。 Phase 3 。 Dinaciclib 抑制 CDK1 和 CDK9 效果差不多，但是抑制 ...; 5618 次阅读|没有评论

BMS-265246抑制剂的研究进展: 陈达 2016-2-22 10:13; BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 6 nM/9 nM 。作用于 CDK1/2 比作用于 CDK4 选择性高 25 倍。 BMS265246 抑制 CDK4/cycD 活性， IC50 为 0.23 μ M ，抑制 A2780 Cytox ， IC50 为 0.76 μ M 。 BMS265246 与 CDK2 结合 ...; 3636 次阅读|没有评论

AT7519抑制剂的研究近况: 陈达 2016-2-18 10:06; AT7519 是多种 CDK 抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时， IC50 为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。Phase 2。 AT7519是ATP竞争性CDK 抑制剂，作用于CDK1 时K i 值为38 nM。 AT7519作用于所有非CDK激酶（除了GSK3β，IC50=89 nM）没有抑制 ...; 3338 次阅读|没有评论

Degrasyn (WP1130)抑制剂的生理活性研究: 陈达 2016-2-17 10:40; Degrasyn (WP1130) 是一种选择性 deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl，WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性，而不影 ...; 2889 次阅读|没有评论

TW-37是一种新型的非肽类抑制剂: 陈达 2016-2-16 09:55; TW-37 靶向作用于Bcl-2 中与促凋Bcl-2蛋白结合的亡BH3结合槽, 作用于Bcl-2和Mcl-1比作用于Bcl-xL亲和力和选择性高， K i 分别为0.29 μM, 0.26 μM 和1.11 μM。在体外, TW-37作用于从淋巴瘤患者体内得到的原发性细胞和抗de novo化疗的WSU-DLCL2 淋巴瘤细胞系，具有抗增殖和促凋亡效果， ...; 2343 次阅读|没有评论

AT101: 陈达 2016-2-3 10:25; AT101 ，是醋酸棉酚的R-(-)对映体，与 Bcl-2 ， Bcl-xL 和 Mcl-1 结合，无细胞试验中 K i 为0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。Phase 2。 AT-101抑制一组不同的淋巴组织增生的恶性肿瘤，处理24小时后，IC50 为1.2 μM 到 7.4 μM，处理48小时后，IC50为0 ...; 2172 次阅读|没有评论

BGB324抑制剂的体内与体外研究: 陈达 2016-2-3 10:19; R428 (BGB324) 是一种 Axl 抑制剂， IC50 为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。 R428阻断Axl的催化和前癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程 ...; 1981 次阅读|没有评论

Temozolomide抑制剂的生理活性: 陈达 2016-2-1 17:02; Temozolomide 在 L-1210 和 L-1210/BCNU细胞中是一种 DNA 损伤诱导剂。 Methazolastone引起DNA碱不稳定位点的形成，其在L-1210和L-1210/BCNU细胞系中以相似数量存在，并且以相似比率修复。在L-1210中，methazolastone诱导细胞阻滞在SL-G2-M期，但在L-1210/BCNU中无此作用。对化疗敏感与 ...; 1823 次阅读|没有评论

VX-680抑制剂体内及体外研究近况: 陈达 2016-1-27 10:08; VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对 Aurora A 作用最强，无细胞试验中 K i app 为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。Phase 2。虽然VX-680具有多激酶特性，VX-680却诱导相似的细胞毒性，IC50约为300 nM，在G2 ...; 1847 次阅读|没有评论

Danusertib抑制剂体内与体外研究进展: 陈达 2016-1-26 10:21; Danusertib (PHA-739358)是一种 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A/B/C ，无细胞试验中 IC50 为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。 Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1, Abl, Ret ...; 2320 次阅读|没有评论

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