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辣椒素的首次分离(尽管得到的并非纯品)是在1816年,由Christian Friedrich Bucholz (1770–1818)从辣椒中分离得到,并称其为“capsicin”,是由辣椒属名(Capsicum)演变而来的。但是,在首次分离得到辣椒素60年之后,即1876年由John Clough Thresh (1850–1932) 完成了辣椒素纯品晶体制得,将其称为“capsaicin(辣椒素)”,一直沿用至今。1873年德国药物学家Rudolf Buchheim (1820–1879) 以及1878年匈牙利医生Endre Hőgyes将部分纯化过的辣椒素称为“capsicol”,这种部分纯化辣椒素当与粘膜接触时,会引起灼烧感,也会刺激增加胃液分泌。从分离、提纯到得到纯品晶体以及应用与临床研究的百年之间,没有人对其结构进行过研究,一直到1919年E. K. Nelson对辣椒素的结构才进行了部分解释。1930年之前,辣椒素一直是以天然产物作为唯一来源,是E. Spath和S. F. Darling首次实现了辣椒素的人工合成。1961年日本化学家S. Kosuge 和Y. Inagaki从辣椒中分离出类似的多种其他物质,并将这些物质统称为 “capsaicinoids”(辣椒元或者辣椒总碱)。但是辣椒总碱中以辣椒素含量最多,其次是二氢辣椒素,降二氢辣椒素等其他类似物相对含量较少(见表2)。辣椒来源较广,其中又以辣椒素含量最高,加之又可以人工合成的方式得到,所以应用研究在不断深入,我们以“Capsaicin”为检索词,利用SCIrus搜索结果(见图2和表3)表明,近30年来的相关研究文献变化足以说明,辣椒碱的研究越来越受到科研人员的关注[4-6]。20世纪80年代相关文献总数不足5000篇(件),其中专利文献仅130件左右,到20世纪90年代,相关文献总数是80年代的2.7倍,专利文献是80年代的7.3倍;进入21世纪的前10年,增长速度更快,文献总数是90年代的5.2倍,专利文献是90年代的8.9倍,详见图2所示。表3列出了进入21世纪以来相关文献的逐年统计结果,由表3不难看出,无论是相关文献总数,还是专利文献,均有逐年增长的发展态势,2006年之后的年度相关文献的产出量,已经与20世纪80年代10年的产出量相当,甚至超过;其专利文献的变化也是20世纪80年代10年专利文献总量的8-10倍(详见表3)。
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