科学网—bionion的博文

MK-5108 抑制剂生物活性研究

陈达 2016-1-25 10:31

MK-5108 (VX-689) 是一种高选择性的 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，作用于TrkA的选择性低100倍。Phase 1。 MK-5108 抑制Aurora-A 活性，是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比，MK-5108 高度选择性作用于Auro ...

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Hesperadin抑制剂的体外研究情况介绍

陈达 2016-1-22 11:50

Hesperadin 可有效抑制 Aurora B ，无细胞试验中 IC50 为250 nM。它显著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。 Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50为250 nM，且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MK ...

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AZD1152-HQPA体内与体外研究近况

陈达 2016-1-21 11:58

Barasertib (AZD1152-HQPA) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。 AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, ...

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一种改进的KU-55933类似物-KU-60019

陈达 2016-1-18 10:23

KU-60019 是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于 ATM ， IC50 为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比，KU-60019是改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂，IC50为6.3 nM,而靶点 ...

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新型有效的选择性ATR激酶抑制剂活性研究

陈达 2016-1-18 10:03

AZ20 是一种新型有效的选择性 ATR 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。 AZ20显示了对所有PI3K亚型与ATM和DNA-PK在一起的良好选择性。在体外，AZ20呈浓度依赖性降低pChk1 Ser345，pChk1 Ser317和pChk1 Ser296水平。延长AZ20的处理时间增加 ...

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Bicalutamide 和Enzalutamide联用治疗前列腺肿瘤进入二期临床

陈达 2016-1-15 11:12

Bicalutamide 是一种 androgen receptor (AR) 拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中 IC50 为0.16 μM。 Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变，刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下，Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞，改变基因表达，与其记录的良好激活 ...

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Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂

陈达 2016-1-11 10:30

Alectinib (CH5424802) 是一种有效的 ALK 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，对ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。 CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果，K i 分别为0.83 和1.56 ...

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Perifosine生物活性及推荐用法

陈达 2016-1-8 11:58

Perifosine (KRX-0401) 是一种新型的 Akt 抑制剂，在MM.1S细胞中 IC50 为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。 Perifosine抑制永生化角质形成细胞（HaCaT细胞）和头颈部鳞状癌细胞增值，IC50 为0.6-8.9 μM。 Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和 ...

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AZD5363抑制剂的特性介绍

陈达 2016-1-7 11:37

AZD5363 有效抑制 Akt (Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中 IC50 为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。 AZD5363是有效的Akt抑制剂，抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时，IC50分别为3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突变的激活，肿瘤抑 ...

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A-769662体外和体内研究进展

陈达 2016-1-6 11:28

A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，在无细胞试验中 EC50 为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。 A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK，EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK，伴随不同的EC50s。A-769662的 ...

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