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LY294002，the first synthetic molecule known to inhibit PI3K: 陈达 2015-10-22 10:36; LY294002 is the first synthetic molecule known to inhibit PI3Kα/δ/β with IC50 of 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM in cell-free assays, respectively; more stable in solution than Wortmannin, and also blocks autophagosome formation. LY294002 inactivates Akt/PKB, consequently ...; 1547 次阅读|没有评论

一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,BEZ235: 陈达 2015-10-21 10:27; BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。在 3T3 TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。 BEZ235显著降 ...; 1909 次阅读|没有评论

TAK-733 shows challenge of using a promising drug in the hum: 陈达 2015-10-21 10:21; A University of Colorado Cancer Center study recently reports “robust antitumor activity” of the drug TAK-733 in cells and mouse models of colorectal cancer. However, in this study, it seemed as if the drug’s path through the body was uneven. “The drug has had some ...; 1167 次阅读|没有评论

一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，Pictilisib: 陈达 2015-10-20 11:10; Pictilisib (GDC-0941) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Phase 2。 GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K I ...; 2083 次阅读|没有评论

BEZ235，一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂: 陈达 2015-10-20 11:05; BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。在 3T3 TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。 BEZ235显著 ...; 2775 次阅读|没有评论

一种选择性的HDAC抑制剂，MC1568: 陈达 2015-10-19 15:30; MC1568 是一种选择性的 HDAC 抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中 IC50 为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂，IC50为220 nM，且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1，但是抑制HDAC4。 ...; 1625 次阅读|没有评论

一种新型Akt抑制剂，A-674563: 陈达 2015-10-19 15:24; A-674563 是一种 Akt 抑制剂，在无细胞试验中 K i 为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 A-674563 是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。 A-674563 自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下 ...; 1879 次阅读|没有评论

farnesyltransferase (FTase)抑制剂Tipifarnib 的研究进展: 陈达 2015-9-28 09:34; Tipifarnib 结构式分子量: 489.4 Tipifarnib 是一种有效的，特异性 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者 ...; 3077 次阅读|没有评论

FLT3抑制剂Quizartinib (AC220)的研究进展: 陈达 2015-9-28 09:27; Quizartinib (AC220) 结构式分子量: 560.67 Quizartinib (AC220) 是一种二代 FLT3 抑制剂，作用于 Flt3(ITD/WT) ，在MV4-11和 RS4;11细胞中 IC50 分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍 AC220是最有效的FLT3选择性抑 ...; 4464 次阅读|没有评论

VEGFR2抑制剂Vandetanib (ZD6474) 的研究进展: 陈达 2015-9-22 10:24; Vandetanib (ZD6474) 结构式分子量: 475.35 Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为40 nM。 Vandetanib 也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。Vandetanib 对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 而对MEK, ...; 3703 次阅读|没有评论

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