科学网—stqs0428的博文

当坏死性凋亡碰撞肿瘤免疫 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-23 09:45

什么是坏死性凋亡细胞死亡可分为两种模式：调节性细胞死亡 (RCD) 和意外细胞死亡 ( ACD ) 。具有代表性的 RCD 是细胞凋亡，细胞凋亡 (apoptosis) 是指为维持内环境稳定，由基因控制的细胞自主的有序的死亡 (见推文: 细胞凋亡——如何检测？速戳! ) ，相反，非生理刺激，如物理、机械和化学应力等外界因素诱 ...

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外泌体介绍 - MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-21 13:41

走近外泌体此前，小 M 已经给大家介绍过外泌体了，它是由细胞分泌的包含 RNA 和蛋白质的小囊泡，广泛存在于血液、唾液、尿液及乳汁等体液中，具有细胞信使功能，参与细胞通讯。图 1. 细胞外囊泡分类外泌体是目前为止定义最为明确的细胞外囊泡 (Extracellular Vesicles, EVs)，其生成过 ...

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Cell 重磅丨不依赖泛素蛋白酶降解途径的新型 PROTAC - MCE

仇伟伟 2022-10-21 11:08

上述分子的体现了降解剂的结构与应用类型的丰富性，但降解剂类分子的合理设计与不断优化以及活性检测仍有很长的路要走。 “钟” 模型与协同效应前文我们已经介绍过， PROTAC 分子的设计之初，靶蛋白配体、E3 连接酶配体和两者中间的连接子三者应该分别考量。在 PROTAC 介导的蛋白降解途 ...

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2022 上半年 FDA 小分子药物盘点 - MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-21 10:21

表 1：FDA 上半年批准小分子 Daridorexant (Quviviq™) Daridorexant (Quviviq™) 于 2022 年 1 月 7 日正式被 FDA 批准，用于以睡眠开始和/或睡眠维持困难的失眠症。 OX1 和 OX2 (食欲素受体) 是一种 G 蛋白偶联受体，在大脑中广泛表达。食欲素是由下丘脑自 ...

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新型抗肿瘤分子 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-21 10:06

FT-1518 Cat. No.: HY-107363 CAS No.: 1313026-58-2 新一代的“选择性”mTOR 抑制剂，可同时阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号，提高了疗效和安全性，同时增加这些抗癌药物的治疗潜力。 FT-1518 是一种纳摩尔有效的选择性 mTOR 抑制剂。FT-1518 不仅表现出较高的口服生物利用度，而且表现 ...

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亲脂性细胞膜染料： DiO, Dil, DiR, Did - MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-21 09:52

Di 属于长链二烷基碳菁类染料，因其独特的结构使其具有极强亲脂性，可与脂溶性生物结构结合，在一定浓度下，可以对细胞膜进行完全染色。Di 染料被激发后具有很高的淬灭系数和激发态寿命，在细胞与组织定位示踪中起到了极大作用。常见 Di 染料常见的 Di 染料包括 DiO、DiI、DiD、DiR，在被激发后形成不同颜 ...

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抗肿瘤靶向药物丨小分子化合物 or 单克隆抗体？- MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-20 16:02

癌症是人类最常见的死亡原因之一。癌症的主要特征是细胞不受控制和侵入性生长，这些细胞可能在转移的过程中通过血液和淋巴管扩散到身体的其他部位。靶向治疗是一种旨在干扰肿瘤生长或进展中起关键作用的特定靶蛋白的治疗手段。与传统化疗药物相比，靶向药物可特异性靶向癌细胞，且不影响正常细胞，具有高效、低毒的特点。 ...

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新的天花？高通量如何加速抗猴痘病毒化合物筛选 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-20 15:54

猴痘是一种病毒性人畜共患病，是由于感染猴痘病毒 (Monkeypox virus) 而致，近期猴痘病毒在非洲及以外多个国家出现，且数量还在增加，并出现了人际传播，备受科学家关注。猴痘病毒属于痘病毒科—脊椎动物痘病毒亚科下的一个属，被称为正痘病毒属。正痘病毒属包括多种不同类别的病毒，我们比较熟知的天花病毒就是其 ...

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重组蛋白 —— 药物靶点 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-20 15:44

具有药理活性的生物 “靶点” 一般指药物直接结合的那些蛋白质，比如酶、离子通道和受体或其他生物分子 (如 DNA、RNA、肝素和肽)。大多数药物靶点是蛋白质，用于治疗或诊断疾病的化学物质与靶标蛋白发生选择性相互作用，致使其生物途径或功能改变。药物靶标蛋白大多数药物靶点属于五个蛋白质 ...

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铜死亡丨解锁细胞死亡新方式 - MedChemExpress

仇伟伟 2022-10-20 14:46

细胞死亡的相关研究一直是生命科学领域的热点。依据发生机制的不同 ( 起始的刺激、中间过程的激活和末端的效应器的不同) ，细胞的死亡可以区分为不同的方式，常见的有细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等。图 1. 不同死亡方式的比较铁死亡的相关研究更是近几年热点中的“热点“，这也证明了金 ...

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