科学网—stqs0428的博文

免疫沉淀常见问题解答 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-27 10:09

磁珠是何方神圣？如何慧眼识“珠”？生物磁珠一般是具有细小粒径 (μm) 的超顺磁微球。具有以下特点： 1) 超强顺磁性，在磁场中能够迅速聚集，离开磁场后又能均匀分散； 2) 合适且均一的粒径，保证其具有足够强的磁响应性又不会沉降； 3) 丰富的表面活性基团，以便和生 ...

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JAK-STAT 通路与炎症和自身免疫性疾病 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-27 09:53

JAK-STAT 信号通路的组成 JAK-STAT 信号通路在进化上是保守的。它由配体 (细胞因子)-受体复合物、JAKs 和 STATs 组成。JAK 家族的 4 个成员分别为 JAK1-3 和 TYK2。STAT 家族成员分别为： STAT1 , STAT 2 , STAT 3 , STAT 4 , STAT 5 ...

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PROTAC——靶点选择与设计 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-26 16:28

前文我们已经介绍过，PROTAC 分子由靶蛋白配体、E3 连接酶配体和两者中间的连接段组成，设计 PROTAC 之初，三者应该分别考量。 ■ 靶蛋白配体在实际设计工作中，往往先会选择好目标蛋白。靶蛋白的挑选可以从以下几点考虑： 1、该蛋白是否具有特异性, 非特异性蛋白会造成脱靶毒性； ...

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细胞凋亡——如何检测？| MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-26 15:32

细胞凋亡 (Apoptosis) 在细胞的“花样”死亡方式一文中，小 M 已经介绍过细胞的死亡方式有十几种，凋亡只是其中一种：细胞凋亡 (Apoptosis)，又称程序性细胞死亡，是指为维持内环境稳定，由基因控制的细胞自主有序的死亡。与被动的细胞坏死不同，细胞凋亡是主动发生 ...

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抗癌热点——CAR-T | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-26 15:16

2017年8月，首个CAR-T疗法 tisagenlecleucel（Kymriah）被FDA批准用于治疗复发或难治性B细胞急性淋巴细胞白血病的25岁以下患者。在这项批准之后两个月，第二款CAR-T疗法 axicabtagene ciloleucel（Yescarta）也获得了批准，应用于大B细胞淋巴瘤患者，标志着这项于20世纪80年代在美国兴起的抗癌疗法，终于在2017年站稳了 ...

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USP7小分子抑制剂——抑癌蛋白新助手 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-26 15:09

转录因子 p53 蛋白是一种重要的抑癌蛋白，它能维持细胞的基因组稳定、防止基因突变，从而抑制肿瘤的发生。但在近50%的人类癌症细胞中，p53 蛋白会因基因突变、异常降解等各种原因无法履行职责。而鼠双微粒体 MDM2 是 p53 的主要负调控因子之一，可通过多条途径抑制 p53 活性，其与 p53 蛋白结合从而介导 p53 蛋白泛 ...

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小分子CDK9抑制剂 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-26 15:00

细胞周期依赖蛋白激酶 (CDKs) 是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，和细胞周期蛋白 (cyclin) 协同发挥作用。CDKs 抑制剂按作用机制可分为两类：控制细胞周期和控制细胞转录。CDK9 属于丝氨酸类激酶，主要在转录延伸的调控中发挥作用，而不影响细胞周期过程。CDK9 抑制剂可通过降解、抑制 CDK9 来阻断正性转录延长因子 P ...

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Wnt (wingless) / β-catenin通路中的小分子抑制剂 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-16 15:03

Wnt (wingless) / β-catenin 通路是一条在生物进化中极为保守的信号通路，在细胞的生长分化、组织器官形成以及成体干细胞的维持等方面都起着重要作用，是机体生长发育的重要信号通路之一。在哺乳动物细胞中，Wnt/β-catenin 通路通过一系列胞质蛋白相互作用，使 β-catenin 蛋白在胞质内累积，进而入核传递生长 ...

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新型靶向RAS突变的共价抑制剂 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-16 14:48

RAS (Rat Sarcoma)是一个 GDP/GTP 结合定位于膜内侧的蛋白，其与 GDP 结合是非活化状态，与GTP结合是活化状态。由 RAS-GDP 到 RAS-GTP 的转化需要 GEF(鸟苷酸交换因子)的作用，从 RAS-GTP 到 RAS-GDP 需要 GAP (GTP酶激活蛋白)的作用。该基因家族有三个成员，分别是 HRAS，KRAS，NRAS。研究表明20-30%的肿瘤患者都 ...

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抗真菌新策略：抑制线粒体磷酸盐转运 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-16 14:39

线粒体磷酸盐载体 (PiC) 属于线粒体载体家族中的一员，位于线粒体内膜上，PiC 的主要作用是把胞浆中的磷酸 (Pi) 转运到线粒体基质中，促进 ADP 氧化磷酸化为 ATP，使线粒体氧化磷酸化顺利进行。当参与线粒体功能调节的分子受抑制或改变时，会导致细胞的凋亡或者坏死。由于人与真菌之间的复杂且密切的关系，有效的 ...

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