博文
- 贯叶连翘及其天然产物的介绍 | MedChemExpress
- 贯叶连翘 ( Hyperlcurn perforatum L. ) 为藤黄科 (Guttiferae) 植物，又名贯叶金丝桃，赶山鞭，小对叶草、千层楼等。迄今为止，已有众多的活性化合物从贯叶连翘中被分离出来。 贯叶连翘中不同的成分具有多重药理活性，如其中的 phloroglucinol 类 ( 如， H ...
- NF-κB 信号通路调节细胞因子转录 | MedChemExpress
- NF-κB 大家族 哺乳动物 NF-κB 家族由五种成员组成： RelA/p65 、 c-Rel 、 RelB 、 p50 (NF-κB1) 和 p52 (NF-κB2) ，它们可以形成各种异源二聚体或者同源二聚体 ( 如常见 p50/RelA 异源二聚体 ) ，并通过与启动子的 κB 位点结合来激活大量基因。 所有 ...
- 磷酸酶、转录因子、KRAS ——“不可成药”靶点？ | MedChemExpress
- 不可成药的三大类靶点 传统的药物靶点绝大部分是具有适合的结合位点和明确的活性位点的蛋白质。药物分子往往通过“占位驱动”的药理学作用模式发挥作用。这种方法 虽然 可行，但并不能适用于所有的靶蛋白，尤其是在蛋白本身缺乏相应的结合口袋、蛋白的内源性底物高亲和力、 ...
- 代谢组学——最接近生物表型的组学 | MedChemExpress
- ■ 什么是代谢组学 在基于基因组 - 转录组-蛋白质组-代谢组的系统生物学框架内，代谢组学 (metabolomics/metabonomics) 处于最下游，最接近生物表型，主要通过考察生物体系在某一特定时期内受到刺激或扰动前后所有小分子代谢物 (分子量小于 1500 Da) 的组成及含量变化，寻找代谢物与生理病理变化的相对 ...
- 天然产物化合物库 | MedChemExpress
- 据文献报道，在传统药物研发时代，天然产物是新药研发最重要的、也几乎是独有的源泉，当时超过 80% 的药物均是原始天然产物或者其类似物； 随着有机化学、药物化学、计算机技术等的发展，即使到了人工合成小分子药物占主导地位的今天，以天然产物的母核结构为基础，进行改造或设计新型化合物仍 ...
- PROTAC与抗体偶联药物的结合 | MedChemExpress
- PROTAC 的靶点 真核生物的蛋白降解途径主要分为溶酶体途径、泛素蛋白酶体途径、胞液蛋白酶水解途径和线粒体蛋白酶途径等四种 ( 图 1) 。其中， PROTAC 所依赖的蛋白酶体途径主要针对细胞周期蛋白、转录因子、细胞表面受体以及胞内变性蛋白等进行降解。 图 1. ...
- [转载]mMED影响组蛋白甲基化和表观遗传 | MedChemExpress
- 2019 年 8 月 8 日，来自美国 NIH 的 Rafael Casellas 与科罗拉多大学 Francisco J. Asturias 在 Cell 杂志上发表文章 《 A Pliable Mediator Acts as a Functional Rather Than an ArchitecturalBridge between Promoters and Enhancers 》 ，综合运用 CRISPR-Cas9 筛选系统、降解子实验、Hi-C 和冷冻电镜等 ...
- 虚拟筛选、高通量实验筛选化合物库 | MedChemExpress
- Kynurenine Pathway Library (含12,300种化合物) 靶向犬尿氨酸代谢途径关键酶的新型化合物库 KynureninePathway (犬尿氨酸 途径, KP)是色氨酸代谢的主要途径，参与多个病理、生理过程。研究发现阿尔茨海默病、帕金森氏症等多种神经退行性疾病中的 KP 代谢产物水平有明显变化。KP 作为防治 ...
- 化合物应用 | 动物实验溶剂选择 - MedChemExpress
- 在给药时为了实现药物准确运送到动物体内、减少溶剂本身的副作用和毒性等的目标，需要选择合适的溶剂配方。 溶剂的理化性质，如 pH、粘稠度、渗透压等都会对给药产生影响，需要慎重考虑。 例如粘稠度过高可能会导致注射用针头的堵塞，粘在针头外的药物还有可能进入气管，造成给药剂量不准确，甚至对实验动物的致命伤 ...
- p38 MAPK调控酶及转录因子 | MedChemExpress
- MAPK 与 p38 MAPK 作为对外界物理和化学性质变化的响应，哺乳动物细胞激活有丝分裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 的四个特征性亚家族：ERK1/2、JNK、p38 和 ERK5。其中 p38 MAPKs 是一类保守的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，可被多种细胞外炎症因子 (如TNF-α, IL-1)，细菌脂多糖 LPS，趋化因子以及紫外线等多 ...
