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用于高通量实验筛选的化合物库 | MedChemExpress
2022-8-5 17:12
Protein-Protein Interaction Library (含 59,370 种化合物) 用于发现新的 PPI 抑制剂 蛋白质相互作用 (PPI)是研究生物反应机制的重要工具。 PPI 能产生许多效应,如改变蛋白质对其作用底物的专一性、生成新的结合位点、形成特异底物作用通道等。 针对PPI的药物设计 ...
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化合物应用-动物给药方式 | MedChemExpress
2022-8-5 17:03
给药方式 针对实验动物的给药方式有很多种,总体可分为局部给药和系统给药。 系统给药又可分为肠外给药和肠内给药。 1.1 肠内给药(Enteral administration) 口服(per o s,p.o)给药由于具有经济、方便、安全等优势,对于病人来说是最常用的给药方式。 对于实验动物来说,常用的口服给药方式包括直 ...
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高通量筛选检测方法-分子篇 | MedChemExpress
2022-8-5 16:40
分子水平的筛选更多的是检测酶/受体功能的改变或探针/蛋白质结合的抑制,或是检测蛋白质-配体结合的结构、动力学和亲和度。 下面将介绍了荧光偏振、荧光共振能量转移、酶联免疫吸附、表面等离子共振和核磁共振技术几种方法。 ■ 荧光偏振 荧光偏振 是一项在高通量筛选中应用广泛的技术, ...
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新冠疫苗—mRNA修饰 | MedChemExpress
2022-8-5 15:58
Q1:诺贝尔奖的设立和奖金? 诺贝尔奖由 19 世纪瑞典科学家诺贝尔 (Alfred Nobel) 设立,诺贝尔逝世 5 年后,这个以他为名的奖项在 1901 年 12 月 10 日首度颁发。诺贝尔基金会将诺贝尔的大部分遗产——3100 万瑞典克朗用来创办诺贝尔奖。起初,诺贝尔奖只设立了物理 ...
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RNA剪接增强免疫检查点抑制疗效 | MedChemExpress
2022-8-5 15:21
什么是 RNA 剪接? 真核生物基因包含一系列外显子和内含子,内含子必须在转录过程中被移除以便成熟的 mRNA 被翻译成蛋白质, RNA 剪接则是这一过程中至关重要的一步。 RNA 剪接包含两类剪接事件。 组成型剪接 (constitutive splicing): RNA 剪接的一种基本方式, ...
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[转载]免疫抑制作用的转录抑制分子 | MedChemExpress
2022-7-22 13:05
科研人员发现:社交失败导致了小鼠焦虑行为,进而抑制了化疗药物的治疗过程,加速了肿瘤的发展。 在正常小鼠中,人为给予外源性糖皮质激素会使得 Tsc22d3 (一个具有很强免疫抑制作用的转录抑制分子)在肿瘤浸润树突细胞(TIDC)的表达上调,进而通过改变 TIDC 的功能和转录组降低 I 型干扰素反应及 IFN-γ+T 细胞的活化 ...
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糖尿病化合物库 | MedChemExpress
2022-7-22 11:29
糖尿病是以高血糖为特征的慢性代谢性疾病,包括I型和II型糖尿病。根据 2016 年WHO 公布的全球糖尿病报告(Global report on diabetes),截至 2014 年,全球罹患糖尿病的人数已经达到 4.22 亿,相较于 1980 年的 1.08 亿,翻了近两翻。而糖尿病在成年人中的发病率也由 1980 年的 4.7% 升高到了 2014 年的 8.5%,几 ...
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PROTAC—小分子化合物蛋白降解技术 | MedChemExpress
2022-7-22 10:46
PROTAC 本质 PROTAC 是一种杂合双功能小分子化合物,结构中含有两种不同配体,一个是泛素连接酶 E3 配体,另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体,两个配体之间通过 Linker 相连,从而形成“三体”聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。然后通过 E3 连接酶给靶蛋白加上泛素化标签 ...
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大环类和糖苷类 小分子化合物库 | MedChemExpress
2022-7-22 10:31
大环类(Macrocycles)化合物 大环类(Macrocycles)化合物通常是指结构中含有 12 个或以上原子组成的环状结构的分子。很多时候,大环类分子不太符合“Rule of 5”( Ro5 ),例如大环类通常具有较大的分子量、更具极性的骨架结构、更多的氢供体受体等。但是,正是由于这些结构特点使得大环类具有传统小分子药物 ...
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缺氧诱导因子 HIF在细胞代谢中的作用 | MedChemExpress
2022-7-22 10:20
氧气对于人类以及地球上其他绝大多数生物的重要性是不言而喻的,我们可以几天不吃饭不喝水,却一分钟也离不开氧气,我们需要氧气参与体内物质的代谢,提供能量。因此,细胞和机体对氧气浓度的感知也必然是生命的基本功能,但细胞对氧气的感受机制在最近 10 年才逐渐研究清楚。William G. Kaelin、Sir Peter J. Ratcliff ...
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