科学网—stqs0428的博文

光反应赖氨酸的高难度合成 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-8 14:00

众所周知，组蛋白的翻译后修饰对于表观遗传调控及多种生物学过程具有重要的生物学意义。可遗传编码的光交联探针已经成为研究活细胞内蛋白-蛋白相互作用的重要工具，开发可遗传编码的组蛋白光亲和标签，将会极大地推动组蛋白化学修饰的识别机制和功能研究。光交联反应（也称作光亲和标记，photoaffinity labeling ...

1172 次阅读|没有评论

caspase-2 酶抑制剂有望治疗非酒精性脂肪肝 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-8 13:54

在 2018 年 9 月 20 日刚刚发表的 Cell 期刊上，来自美国加州大学圣地亚哥分校医学院的研究人员通过使用小鼠和人类临床样本，发现 caspase-2 作为一种蛋白裂解酶，是影响 NASH 生成的一个关键驱动因素。通过鉴定 caspase-2 的关键作用，他们认为这种酶的抑制剂可能提供一种有效的方法来阻止导致 NASH 的致病进展 ...

901 次阅读|没有评论

新型 RORγt 小分子反向激动剂 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-7 10:56

RORγ1 表达于多种组织，包括肝脏、脂肪、骨骼肌和肾脏。RORγt 主要表达于免疫系统的一些不同类型细胞，是促进 Th17 细胞分化并产生关键因子 IL-17，在自身免疫疾病的发生和发展中发挥关键作用。目前，RORγt 被认为是抗自身免疫疾病，特别是银屑病药物研发的新靶点，RORγt 小分子抑制剂最近几年已成为学术界乃至 ...

950 次阅读|没有评论

表观遗传研究指导肿瘤个性化治疗 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-7 10:46

EZH2 是一个甲基化转移酶，由于其在人类肿瘤中存在广泛的突变和失调，成为表观遗传学领域倍受关注的抗肿瘤靶点。目前的科研成果显示 EZH2 的抑制剂仅对一小部分有 EZH2 突变的血液肿瘤，比如弥漫性大B细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤具有很好的治疗作用。与血液系统不同的是，在大部分实体肿瘤中，则是野生型的 EZH2 过表达 ...

862 次阅读|没有评论

DDR1 和 DDR2 双靶点抑制剂的设计合成及其抗炎作用研究 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-7 10:39

DDR1 主要包括 DDR1a、DDR1b、DDR1c、DDR1d 和 DDR1e 五个亚型，亚型的不同主要是由跨膜激酶蛋白的 mRNA 选择性剪接所导致，而 DDR2 至今尚未发现其它亚型。DDRs 在人和小鼠组织中表达广泛，涉及细胞形态的形成、分化、增值、黏附、迁移和侵袭。大量的研究表明，DDR1 和 DDR2 是多种炎性细胞 ...

1031 次阅读|没有评论

靶向 STING 蛋白的共价抑制剂 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-7 09:51

我们知道，当病毒入侵机体时，病毒核酸作为相应的 PAMP 激活机体的抗病毒固有免疫反应。干扰素基因刺激因子（Stimulator of interferongenes, STING）是参与抗病毒固有免疫反应中的多个重要蛋白分子之一，它是一个多结构域的跨膜蛋白，定位于内质网膜或线粒体外膜，与多种免疫疾病及肿瘤的免疫治疗密切相关。 & ...

1169 次阅读|没有评论

新型 EGFR 小分子抑制剂（克服 L858R/T790M 突变）| MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-7 09:40

目前针对非小细胞肺癌最有效的手段是个体化靶向治疗，常见的靶点有 C-met、ALK 和 EGFR。有研究表明 ,在非小细胞肺癌患者体内,表皮生长因子受体（EGFR）的突变最为常见，其中约 30%~40% 的亚洲 NSCLC 患者在确诊时携带 EGFR 突变，尤其是无吸烟史的中年女性。因此，EGFR 抑制剂成为肺癌治疗的最大研究热点之一。 ...

1286 次阅读|没有评论

PROTAC 技术靶向降解 BTK | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-6 13:29

非霍奇金淋巴瘤（Non-Hodgkin’s lymphoma, NHL）是一种 B 细胞恶性血液肿瘤。目前，利用药物（如 Ibrutinib）抑制 BTK 激酶活性是治疗 NHL 的重要方法。但是，由于抑制剂与 BTK 结合位点的突变，使得很多淋巴瘤病人对 Ibrutinib 的治疗方案产生耐受，这就对寻找新的治疗方案 ...

930 次阅读|没有评论

趋化因子 CXCL12 中性配体-LIT927--有望治疗炎症疾病 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-6 13:21

我们知道，当趋化因子与相应的受体结合后，可以控制免疫细胞在组织器官和循环系统中迁移路径，从而到达受感染部位并执行清除感染源、消灭异常增殖细胞、促进伤口愈合等功能。此外，趋化因子还参与胚胎期免疫系统、循环系统和中枢神经系统的形成和发育。 ...

1018 次阅读|没有评论

肠道类器官培养基 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-6 13:02

厚积薄发类器官技术建立在干细胞技术以及经典发育生物学和细胞混合实验的基础之上；类器官的出现无疑是对干细胞研究不懈探索的惊喜回馈。肠上皮是成年哺乳动物中自我更新最快的组织，自 2007 年，Hans Clevers 实验室就通过谱系追踪 (lineage tracing) 发现 ...

1636 次阅读|没有评论

帐号		自动登录	找回密码
密码			注册

关闭 安全验证

stqs0428

关闭安全验证