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Nature 、cell 双开花-抗氧化剂与氧化应激 | MedChemExpress: 仇伟伟 2022-8-11 09:35; 癌细胞经常通过癌症转移调控自身的新陈代谢，进而来有效地支持细胞增殖和存活。因此，因恶性肿瘤转移造成的死亡占癌症整体发病的 95%。2019 年 6 月 27 日，国际 TOP 杂志 Nature 在线发表了中科院上海生化与细胞研究所杨巍维课题组与中科院大连化学物理研究所李国辉课题组合作的题为 “ UDP-gl ...; 881 次阅读|没有评论

[转载]TNF 又见《Cell》| MedChemExpress: 仇伟伟 2022-8-11 09:29; 现有的研究表明，需要新的机会来增加免疫检查点封锁（Immunecheckpoint blockade，ICB）的影响。尽管干扰素（IFN）γ途径同时具有 ICB 抗性因子和治疗机会，但至今为止，研究人员尚未系统地研究 IFNγ 非依赖性信号传导途径。在最近的一项研究中，David W. Vredevoogd, 等利用全基因 ...; 651 次阅读|没有评论

动物实验，如何设置对照？| MedChemExpress: 仇伟伟 2022-8-10 10:56; 动物对照给药对照实验 (Control experiments) 是在实验中设置比较对象的一种科学方法，对照组的设置可评估实验条件改变对实验结果产生的影响。动物实验中的对照实验一般可分为空白对照、阳性对照和阴性对照。图 1. 常见对照类型了解了动物对照给药的基本 ...; 2032 次阅读|没有评论

G蛋白偶联受体/激酶/离子通道——高通量筛选 | MedChemExpress: 仇伟伟 2022-8-10 10:40; GPCR Library （含54,080 种化合物）用于发现新的GPCR配体 G蛋白偶联受体 (GPCR)是新药研发人员关注的一类重要蛋白，三分之一FDA 批准药物靶向 GPCR。 GPCR Library 涵盖了广泛的 GPCR 靶标，库中化合物具有新颖性和高度多样性的特点。 GPCR Library 包含 Allosteric GPCR Libra ...; 1375 次阅读|没有评论

PROTAC 降解剂化合物库 | MedChemExpress: 仇伟伟 2022-8-10 10:35; A1874 A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC 50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。 John Hines 等人的一项研究发现并鉴定了一种新的基于 nultin 的降解 BRD4 的PROTAC, A1874 。该化合物是最开始具有抑制癌细胞增殖活性的 ...; 743 次阅读|没有评论

抑制剂&拮抗剂等小分子化合物 | MedChemExpress: 仇伟伟 2022-8-10 09:54; 小分子化合物主要通过调节其蛋白靶点的活性发挥作用。目前小分子化合物的蛋白靶点主要包括酶、离子通道和受体三大类。根据靶点种类的不同，小分子化合物发挥着不同的作用。 1. 酶的抑制剂（enzyme inhibitor）在所有的小分子化合物中，抑制剂是最为大家所熟知的。实际上，抑制剂是针对于酶这类 ...; 1095 次阅读|没有评论

克服氧化应激的癌细胞 | MedChemExpress: 仇伟伟 2022-8-10 09:47; UDP-glucoseaccelerates SNAI1 mRNA decay and impairs lung cancer metastasis. Doramapimod purchased from MCE. 癌症转移是肿瘤发病率和死亡率的主要原因，占癌症相关死亡的 95%。癌细胞经常重新调整它们的新陈代谢来有效地支持细胞增殖和存活。然而，在很大程度 ...; 1162 次阅读|没有评论

贯叶连翘及其天然产物的介绍 | MedChemExpress: 仇伟伟 2022-8-9 14:40; 贯叶连翘 ( Hyperlcurn perforatum L. ) 为藤黄科 (Guttiferae) 植物，又名贯叶金丝桃，赶山鞭，小对叶草、千层楼等。迄今为止，已有众多的活性化合物从贯叶连翘中被分离出来。贯叶连翘中不同的成分具有多重药理活性，如其中的 phloroglucinol 类 ( 如， H ...; 1582 次阅读|没有评论

NF-κB 信号通路调节细胞因子转录 | MedChemExpress: 仇伟伟 2022-8-9 14:27; NF-κB 大家族哺乳动物 NF-κB 家族由五种成员组成： RelA/p65 、 c-Rel 、 RelB 、 p50 (NF-κB1) 和 p52 (NF-κB2) ，它们可以形成各种异源二聚体或者同源二聚体 ( 如常见 p50/RelA 异源二聚体 ) ，并通过与启动子的 κB 位点结合来激活大量基因。所有 ...; 1691 次阅读|没有评论

磷酸酶、转录因子、KRAS ——“不可成药”靶点？ | MedChemExpress: 仇伟伟 2022-8-9 14:15; 不可成药的三大类靶点传统的药物靶点绝大部分是具有适合的结合位点和明确的活性位点的蛋白质。药物分子往往通过“占位驱动”的药理学作用模式发挥作用。这种方法虽然可行，但并不能适用于所有的靶蛋白，尤其是在蛋白本身缺乏相应的结合口袋、蛋白的内源性底物高亲和力、 ...; 1578 次阅读|没有评论

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