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徐州二院骨科高绪仁:治疗痛风性关节炎首选吃什么药物呀?

已有 2510 次阅读 2017-2-21 23:33 |个人分类:痛风性关节炎|系统分类:科普集锦|关键词:学者| 徐州二院骨科, 徐州医科大学, 徐州医科大学附属医院, 江苏省, 徐医附院

  今天(2017年2月21日周二),徐州医科大学附属医院骨科门诊(徐州二院骨科门诊),一痛风患者用手机百度图片出来,点名要开这个药:非布司他。


   这名男性患者说根据他几个痛风朋友的实践证明非布司他是一种非常好的治疗痛风的药物。

   近年,我为很多膝关节痛风性关节炎(膝关节肿胀、疼痛、难以行走)的患者做过膝关节关节镜清理手术。


   除了手术之外,我们传统上治疗痛风主要通过建议患者注意饮食、非甾体消炎药减轻疼痛、秋水仙碱对症治疗。


   1、为什么使用非甾体消炎药呢?

    非甾体消炎药对于减轻痛风导致的疼痛有一定的效果。

   2、为什么用秋水仙碱治疗痛风呢?

    秋水仙碱片的药理作用是 秋水仙碱通过:a 、和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用;b、抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;c、抑制局部细胞产生白介素-6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。其实是一种对症治疗。

    3、非布司他治疗痛风怎么样呢?我们看看非布司他的说明书。

【药品名称】

 通用名称:非布司他片

 商品名称:优立通 非布司他片

 英文名称:Febuxostat Tablets

【主要成份】 本品主要成份为非布佐司他。

【成 份】

 化学名:2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸

 分子式:C16H16N2O3S

  分子量:316.37

【性 状】 本品为白色片剂。

【适应症/功能主治】 痛风,痛风性关节炎,老年人痛风,高尿酸血症,假痛风性关节炎,痛风石,遗传性高尿酸血症。

【规格型号】40mg*7s*2板(优立通)

【用法用量】非布司他片的口服推荐剂量为40mg或80mg.每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L).建议剂量增至80mg.每日一次。给药时.无需考虑食物和抗酸剂的影响.特殊人群:肝功能不全者:轻.中度肝功能不全(Child-PughA.B级)的患者无需调整剂量.尚未进行重度肝功能不全者(Child-PughC级)使用非布司他的疗效及安全性研究.因此此类患者应慎用非布司他。肾功能不全者:轻.中度肾功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者无需调整剂量.推荐的非布司他起始剂量为40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl.建议剂量增至80mg.每日一次.尚无严重肾功能不全。

【不良反应】虚弱、胸痛/不适、水肿、疲劳、情绪异常、步态障碍、流行性感冒症状、痞气、疼痛、口渴。

【禁 忌】正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱的患者禁用本品。

【注意事项】 1.开始应用本品治疗后,可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。 为预防给药本品时发生痛风发作,推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱。 2.随机对照研究中,使用本品[0.74 per 100 P-Y (95% CI 0.36-1.37)]的患者比给药别嘌醇[0.60 per 100 P-Y (95% CI 0.16-1.53)]患者更易发生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风)相关原因尚未明确。应对心肌梗塞(MI)及中风的体征和症状进行监测。 3.随机对照研究中,观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高(给药本品及别嘌呤醇患者分别提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐,应用本品治疗2月和4月,此后周期性治疗。

【儿童用药】18以下儿童患者使用本品的安全性及有效性尚未确定。

【老年患者用药】老年患者使用本品无需剂量调整。与其他年龄组相比,在安全性及有效性方面无临床显著差异,但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年患者(≥65岁)多剂量口服给药非布佐司他后的Cmax及AUC24与年轻患者(18-40岁)相似。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.在器官生成期对大鼠和兔子口服给药非布佐司他,剂量达到48mg/kg(按照体表面积计算分别为人给药80mg/天的40和50倍)时,无致畸性。在器官生成期及泌乳期,对怀孕期大鼠口服给药本品,剂量达到48mg/kg(为人给药80mg/天的40倍),发现新生儿死亡率增加,新生儿体重增加减少。 2.非布佐司他经大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否经人体乳汁分泌尚未知。由于很多药物通过人乳汁分泌,故对哺乳期妇女给药本品时应谨慎。

【药物相互作用】非布佐司他是黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。虽然本品与通过XO代谢药物(例如胆茶碱、巯嘌呤、硫唑嘌呤)的相互作用尚无研究,但本品对XO的抑制作用会这些药物在血浆中浓度的增加从而产生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱患者禁止使用本品。

【药物过量】对健康受试者给药本品剂量达到每天300mg,持续7天,无剂量限制性毒性。没有药物过量的病例报道。药物过量患者应进行对症和支持疗法。

【药理毒理】非布佐司他是黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过减少血清尿酸达到疗效。

【药代动力学】在健康受试者中,非布佐司他10mg~120mg的单剂量或多剂量给药后,Cmax和AUC呈剂量依赖性地增加。每24小时给予治疗剂量没有观察到蓄积作用。非布佐司他的表观平均终末消除半衰期(t1/2)约为5~8小时。

【贮 藏】密封。

【包 装】40mg*7s*2板/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20130058

【生产企业】江苏万邦生化医药股份有限公司


     在治疗痛风时,抑制尿酸生成的药物是各国指南首选推荐的药物。

     非布司他是一类新型抑制尿酸生成药物,降尿酸作用强,1片非布司他的效果和3片别嘌醇的效果差不多。其发生过敏反应明显减少,用药安全性好,基本不会出现致死性的过敏反应。且由于通过肝脏代谢,肾功能受损患者也不需要调整药物使用。由于其从头抑制了尿酸生成,并不额外加重肾脏负担,泌尿系结石患者也可放心使用。所以目前作为临床降尿酸药的首选。


     综上,我们可以看出,非甾体消炎药(扶他林等)只是减轻疼痛、秋水仙碱也是对症治疗,这二者都不能降低血液中尿酸水平。而非布司他可以降低尿中血酸水平。非布佐司他是黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过减少血清尿酸达到疗效。

   

     所以,如果患者经济条件允许,可以使用非布司他来治疗痛风性关节炎。  

     





关键词:江苏省 徐州医科大学 徐医附院 徐州二院骨科 徐州医科大学附属医院 骨科 关节外科 高绪仁 关节镜手术 痛风 痛风性关节炎 秋水仙碱 非布司他 尿酸 降尿酸




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