标签: Pentamidine

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如何推测Pentamidine的药理机制？: 热度 2 duke01361 2012-7-23 09:30; 如何推测Pentamidine的药理机制？下图1是Pentamidine的分子结构（图1），非常美的一种结构。“Pent”是指连接两个“amidine”的五个呈sp3杂化状态的“碳”，每个“碳上两个“氢原子”；该分子中的“amidine”是具有共轭双键的化合物，相间隔的π键与π键相互作用（π-π共轭效应），生成大π键（图2）。这会使“Pentamidine”表现为两端带部分负电荷中间为不带电荷的分子。“amidine”表现出比“胺基”更强的碱性，不是很稳定，能与“酸”形成稳定的盐。在酸或碱中易水解生成酰胺或羧酸。图1 图2 Trypanosoma brucei gambiense 这种寄生虫使用嘌呤受体吸收Pentamidine（图3）。因此，干扰了其自身合成腺嘌呤的能力。因此，如果繁衍需要宿主细胞内的核苷酸，这种情况使该寄生虫自身细胞内积累一定量的（micromolar级）的Pentamidine，这些Pentamidine可以通过抑制酶活性和与DNA铰链影响其DNA的复制。所以总体看来，Pentamidine依然是一种双官能团的“交联”剂。图3 Trypanosoma brucei gambiense （患者嗜睡"昏睡”sleeping Sickness) 仅此，与湖南师范大学印大中教授和广州中医药大学的曾庆平教授讨论; 个人分类: Science in action|6150 次阅读|4 个评论

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