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新药发现史话（二十一）镇静类药物安宁的发现: 热度 2 自我源于思考 2012-6-2 13:51; 本文禁止转载. 27 、甲丙氨酯（安宁，眠尔通）甲丙氨酯为 1950 年 5 月，由 Bernard John Ludwig, PhD, 和 Frank Milan Berger, MD 首先在 Carter Products 公司合成。这个公司的一个下属公司 Wallace Laboratories 购买了许可权，并参考新泽西州的 Milltown ，把产品命名为 Miltown 。本品于 1955 年上市，迅速成为精神领域的重磅产品，尤其受到好莱坞影星们的喜爱。 1940 年代中期， Berger 博士在一个英国药企的实验室工作，研究青霉素长期存放的防腐剂。他注意到甲苯丙醇对实验室的啮齿类小动物有安定作用。他发表了相关的研究论文，但本品有着一些缺陷。半衰期短，活性差，对脊髓比对脑有更大的作用。到 Wallace Laboratories 公司以后，他与化学家 Ludwig 博士合作，合成了安宁。 1955 年 12 月，在密西西比州立医院进行的 100 多名患者的临床试验，取得了巨大的成功。从而原来治疗精神性疾病的水疗法，休克疗法等均被停用了。本品具有松弛与安静双重的作用，药品公司打出宣传语：“ relaxes both mind and body ”。 1956 年，本品被发现可治疗嗜酒精患者。 1957 年，单在美国，本品就开出了 3600 万个处方，生产了 10 亿片药品。今天的毒理学家分析出安定是异丙基甲丁双脲（商品名 Soma ）这种药物的代谢产物之一。而后者是一种肌松药，并有滥用现象。而甲丙氨酯的前药——甲丁双脲由 American Home Products Corporation 公司上市，异丙肌甲丁双脲也随之上市。 1960 年， Carter Products 公司和 American Home Products Corporation 公司被以垄断中度镇静药市场的名义提起诉讼。美国政府判定 Carter Products 公司相关专利可以供其它企业随意使用，不得收取专利许可费用。 1967 年，甲丙氨酯被 FDA 列为控制类精神药品，因为研究发现其可以引起精神和身体依赖。 2012 年，欧洲药监局建议将本品撤市，并把所有包含本成分的药品撤市。附：相同类型的药品：苯乙哌啶酮，商品名为： Doriden ，安眠酮，商品名 Sopor ，在 1956 年上市。氯甲噻唑，商品名 Heminevrin ，于 1957 年上市。氯乙基戊烯炔醇，商品名 Placidyl, 1955 年上市。; 个人分类: 医药|6917 次阅读|4 个评论

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