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PM060184 & PM050489：来自海洋的抗癌新药（修改稿）: zhpd55 2013-6-24 22:04; PM060184 PM050489 ：来自海洋的2种抗癌新药诸平据 CEN 杂志网站 2013 年 6 月 24 日出版的 2013 年第 91 卷第 25 期报道，西班牙研究人员从海洋海绵状物中分离得到 2 种新抗癌药物 PM060184 和 PM050489 ，随后又通过人工合成的方式得到这 2 种新药用于药物试验。来自海洋海绵的这 2 种化合物，是被称为聚酮类（ polyketides ）的天然产物中的一类新化合物，有许多生物活性。因为不可能从天然资源中提取足够的数量，研究人员设计了化学合成法 ,经过30多步终于制得二者,其中 PM060184已经获得了足够的数量用于进行临床试验。西班牙生物制药公司 PharmaMar 的科学家一直在寻找具有化学防御作用的生物体， 2005 年，他们从马达加斯加沿海海域采集到海生海绵状物 Lithoplocamia lithistoides ，测试了其提取的抗癌化合物作用。实验发现由提取物分离得到的两种聚酮类化合物，在培养皿中对于杀死人类癌症细胞特别有效。这些聚酮类化合物分子似乎可以使微管结构受到影响，其结构是细胞分裂的关键。研究人员确定了这两种化合物（ PM060184 和 PM050489 ）的结构 , 其实二者的差别就在于在 C(24) 位置链接的原子不同， PM050489 是在 C(24) 位置氯原子取代了 PM060184分子中的氢原子，详见图示。研究人员对其进行了合成研究，分别是通过 33 步和 35 步可以制得克量级的 2 种化合物样品。 PM60184 目前正在进行安全性和有效性的临床试验。 PharmaMar 的研发部主任，也是此项目的领导者和组织者卡门·奎瓦斯（ Carmen Cuevas）说 , “当你发现了一种类似于这种化合物的新化学物质时 , 你可以来设法进行合成 , 并将其应用于临床试验 , 这就是医药研发工作的梦想变成实现的必由之路。” 剑桥大学（ Cambridge University ）聚酮化合物研究专家伊恩·帕特森（ Ian Paterson ）说 , “虽然目前还处于初期阶段 , 但是自此研究工作出现就有产生一种新抗癌药物的希望 , 而且它会进一步刺激对于海洋天然产物药物发现研究不断深入。” 更多信息请浏览 2013年6月10日JACS网站（点击论文标题可以得到原文）： Isolation and First Total Synthesis of PM050489 and PM060184, Two New Marine Anticancer Compounds . ( J. Am. Chem. Soc. 2013, DOI: 10.1021/ja404578u ).; 个人分类: 药物动态|9145 次阅读|0 个评论

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