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你身边的科学 | 牙科用麻醉剂: 热度 4 sciencepress 2014-5-13 08:33; 当你走进口腔门诊室，牙科医生手里拿着充满麻醉剂 (dental anesthetic) 的注射器来到你面前时，你不会知道医生即将注射进牙龈的是什么麻醉药，一般也不会问。一般大家知道麻醉药叫什么什么卡因，如奴佛卡因 (novocaine) ，常把它作为通用名，包罗万象，实际上现在牙医用的麻醉药是一些新药。当然牙医都选择效果好的麻药，希望开始发挥效应的时间短一些，有效时间长一些。有些麻醉药，如苯唑卡因 ( 对氨基苯甲酸乙酯， benzocaine) 、利多卡因 (lidocaine) 、阿替卡因 (arti caine) 、马比佛卡因 ( 甲哌卡因， mepivacaine) ，可以很容易地想到，它们都是原有的局部麻醉药可卡因的衍生物。可卡因 (cocaine) 是古柯叶中的一种生物碱，人类发现它有止痛作用已有 200 多年。将其分离出来没多久化学家就开始寻找不会使人上瘾的局部麻药。第一个替代物是奴佛卡因，商品名是普鲁卡因 (procaine) 。在 19 世纪后期合成出来，用于注射，患者不会成瘾，作为牙医的基本用药已使用了几十年。继普鲁卡因和“卡因”之后的化合物是具有类似骨架的两类氨基化合物：亲水的氨基和疏水的芳基通过酯键或酰胺键连接，根据连接键这两类化合物就被称为“氨基酯”和“氨基酰胺”。关于麻醉的分子机制科学家持不同意见。芝加哥伊利诺依大学药物化学和生药学教授、麻醉药学专家 Matthias C. Lu 认为麻醉药分子与神经细胞膜上的特殊受体结合，相互作用。如果这个观点是对的，那么设计新生代麻醉药时，分子键应该有助于分子连接到神经细胞。其他药学家则认为，分子只是干扰了膜的结构，进而影响到受体，其过程并不是直接的。不管是什么机制，结果都是钠离子进细胞和钾离子出细胞的通道被堵塞，阻断了一个能使细胞将疼痛信号传递给大脑的生物化学链反应。氨基酯类的麻醉药包括普鲁卡因，其缺点是不稳定和容易引起过敏反应，原因可能是拟胆碱酯酶 (pseudocholinesterase) 将普鲁卡因转换为对 - 氨基苯甲酸，它是一个免疫系统的激活素。应该指出，几乎所有的麻醉药都有可能引起心脏停止跳动，尽管这种可能性很小。在 20 世纪 40 年代化学家合成了氨基酰胺的局部麻醉药—利多卡因 ( 赛罗卡因 ) ，它不像酯酰胺那样有过敏反应，比普鲁卡因作用的时间要长一些。酯酰胺后来基本上不再使用了。苯唑卡因是氨基酯类的一种，是牙医的主要局部麻醉用药，也是一种非处方用麻醉药，注射麻醉药之前医生会先用它麻醉你的齿龈，像治疗口腔溃疡的局部麻醉药 orajel( 含 10 ％苯唑卡因 ) 一样。氨基酰胺的新品种如阿替卡因和马比佛卡因已经广泛应用。阿替卡因用于口腔局部麻醉，特别适用于涉及切骨及黏膜切开的外科手术，是国内主要口腔专用局麻剂。一般与肾上腺素一起做成注射剂—大部分通过血管注射的牙医用麻醉药都含极少量的肾上腺素 ( 十万分之一 ) ，可以使血管收缩，防止注射的麻醉药过快地扩散到身体里。当前局部麻醉药研究的重点是降低它的毒性，如相对较新的药左旋布比卡因 (levobupivacaine) 对心脏的副作用较其他麻醉药要小得多。本文摘编自科学出版社马金石、王双青、杨国强编著《你身边的化学——化学创造美好生活》，在科学出版社微信与《液体绷带》一文同期发布。敬请关注。图片来自网络。一起阅读科学 ! 敬请关注科学出版社，搜索微信ID ： sciencepress-cspm 或 “ 科学出版社 ”; 个人分类: 科学书摘|18322 次阅读|10 个评论

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