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不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂-Rociletinib: bionion 2016-1-4 10:43; Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFR L858R/T790M 和EGFR WT ， K i 分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62 到187 nM，同时抑制EGFR磷酸化，在三个WT EGFR 表达的细胞中，IC50 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7 到 32 nM，并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。在所有EGFR突变模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内，CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。参考文献 Walter AO, et al. Cancer Discov. 2013. doi:10.1158/2159-8290.CD-13-0314; 2595 次阅读|0 个评论

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