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Bafetinib抑制剂的体内与体外研究进展: bionion 2016-2-16 10:04; Bafetinib (INNO-406) 是一种有效的，选择性的，双重 Bcr-Abl/Lyn 双重抑制剂，无细胞试验中 IC50 为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。 Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 细胞时，IC50分别为11 nM 和 22 nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系，如 BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。 Bafetinib作用于Bcr-Abl + 白血病细胞系, 通过抑制Bcr-Abl磷酸化，诱导caspase调节的和caspase非依赖的细胞死亡。 Bafetinib每天按 0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长，按 20 mg/kg剂量处理，完全抑制肿瘤生长，且没有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠，所具有的药物动力学参数如下: T max , 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T 1/2 , 1小时; 最大耐药剂量, 200 mg/kg/d；生物药效率(BA), 32%。 Bafetinib是有效的双重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性抑制剂。参考文献 Kimura S, et al. Blood. 2005, 106(12), 3948-3954. Kamitsuji Y, et al. Cell Death Differ. 2008, 15(11), 1712-2172. Yokota A, et al. Blood. 2007, 109(1), 306-314.; 2490 次阅读|0 个评论

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