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来自鬼针草（Bidens pilosa L.）的酚类化合物（Phenolics）: zhpd55 2020-8-10 16:05; 来自鬼针草（ Bidens pilosa L. ）的酚类化合物（ Phenolics ）诸平对于鬼针草（ Bidens pilosa L. ）的药用价值以及化学成分的介绍之前已经写过几篇博文：鬼针草（Bidens pilosa L.）的药用价值简介；聚乙炔类物质——鬼针草的活性成分之一；来自鬼针草（Bidens pilosa L.）的类黄酮及其衍生物。今天再来介绍来自鬼针草（ Bidens pilosa L.）的酚类化合物（Phenolics）。目前已经从鬼针草当中分离出30多种酚类化合物，如表4所列出化合物96~126，这些化合物存在于鬼针草的不同部位。其中，也有一些常见酸，包括化合物苯甲酸和咖啡酸（化合物96~97）、化合物107~108、化合物116和化合物119等，都存在于鬼针草的叶子、茎和根(Deba et al. 2008; Sarker et al. 2000)详见表4和图3所示 (Table 4; Fig. 3)。从整株鬼针草中也分离得到12种咖啡酰奎尼酸（caffeoylquinic acids）和对香豆酸（p-coumaric acid）的衍生物，即化合物99~101、110~112和124~126。Sashida等(1991)和Ogawa及Sashida(1992)都曾经报道过鬼针草叶中存在咖啡酰奎尼酸的5种衍生物(化合物110~112和126)和对香豆酸的2种衍生物(化合物124和125)。在整个鬼针草植物中也发现有其他咖啡酰奎尼酸存在 ( 详见 Wang et al. 1997 ; Chiang et al. 2004 ; Kusano et al. 2003 ; Kumar and Sinha 2003 ) 。从鬼针草中分离出的30余种酚类化合物列入表 4 (Table 4) ，其结构式详见图 3 （ Fig. 3 ）。 Table 4 The phenolic compounds isolated from B. pilosa Fig. 3 The structures of phenolic compounds identified from B. pilosa; 个人分类: 新观察|2608 次阅读|0 个评论

聚乙炔类物质——鬼针草的活性成分之一: zhpd55 2020-8-7 17:21; 聚乙炔类物质——鬼针草的活性成分之一诸平前文“ 鬼针草（Bidens pilosa L.）的药用价值简介 ”对于鬼针草（ B. pilosa ）进行了简要概述。今天就其活性成分之一—— 聚乙炔类 ( polyacetylenes）物质进行介绍，供大家参考。高等植物是具有生物活性天然产物的诱人来源，在药学界就有专门研究天然药物中化学成分的一门学科——《天然药物化学》。天然药物是药物的重要组成部分。人类自古以来，在与疾病作斗争的过程中，通过以身试药，日积月累，对于天然药物的应用积累了丰富的经验。鬼针草（B. pilosa）因其作为一种经验和传统的治疗剂应用及其已知的生物活性成分而备受关注。鬼针草植物化学成分包括了300余种化合物，它们分别属于以下主要化学类物质: 1）聚乙炔类(polyacetylenes）可以参考Zulueta et al. 1995; Brandao et al. 1997; Chang et al. 2000; Redl et al. 1994; Bohlmann et al. 1973以及Chien et al. 2009的相关论述。 2）类黄酮（flavonoids）可以参看Ballard 1975; Chang et al. 2007; Wang et al. 1997; Hoffmann and Hölzl 1988a等相关论述。 3）酚酸类（phenolic acids）； 4）萜烯类（ terpenes ）其中包括单萜、四萜、二萜和三萜(monoterpenes, sequiterpenes, diterpenes and triterpenes) 。可以参看Khanh et al. 2009; Zulueta et al. 1995; Chiang et al. 2004; Deba et al. 2007, 2008; Priestap and Bennett 2008等相关论述。 5）脱镁叶绿素（pheophytins）、脂肪酸（fatty acids）以及植物甾醇（phytosterols）可以参看Geissberger and Sequin 1991; Chang et al. 2000; Lee et al. 2008; Sarg et al. 1991等相关论述。但是，决定鬼针草的各种药理作用的主要的活性成分还是聚乙炔类（ polyacetylenes ）、类黄酮（ flavonoids ）、三萜类（ triterpenes ）以及一些精油（ essential oils ）。因此，今天我们就来看看鬼针草的活性成分之一—— 聚乙炔类（ polyacetylenes ）物质。聚乙炔类化合物形成了一组独特的具有化学活性的天然产物。已经分离和鉴定出1400多种不同的聚乙炔类化合物及其衍生物。在鬼针草的不同部分中已经发现的37种聚乙炔类化合物见表1所示，37种聚乙炔类物质的结构式如图1所示。由图1可知，尽管都属于聚乙炔类物质，但其结构式显示出显著差异。在鬼针草中鉴定出的大多数聚乙炔类物质，都是含三键或双键的脂肪族乙炔，而且其端基具有环结构，包括芳香环、葡萄糖苷环或杂环等。其中化合物 4、5、28 分别含有C 12 、C 14 、C 13 的脂肪族链。特别是，复杂结构仅限于含有三键和杂环部分的化合物，如化合物 21和22 。1964年博尔曼等人（Bohlmann et al. 1964）首次报道了鬼针草包含许多聚乙炔类物质，其中的苯基庚三炔（phenylheptatriyne简称PHT，化合物 1 )和1-苯基-庚-5烯-1,3-二炔（1-phenyl-hepta-5-ene-1 3-diyne，化合物 15 ) 是鬼针草花、叶、芽和根精油的重要组成部分 (Priestap and Bennett 2008)。其他的聚乙炔类化合物，如化合物 8和33-35 被认为是根的关键成分((Brandao et al. 1997; Sarg et al. 1991; Bohlmann et al. 1964; Hoffmann and Hölzl 1988b)，还有几种聚乙炔的衍生物，化合物 13-14 (Wu et al. 2004)和聚乙炔糖苷(化合物 16-24 )(Chang et al. 2000; Wang et al. 2010)，均在植物的地上部分以及整个植物中大量发现。 Table 1Polyacetylenic compounds isolated from B. pilosa 鬼针草中分离鉴定出的其它物质以后再续。; 个人分类: 新观察|5925 次阅读|0 个评论

实锤！大蒜有抗肿瘤转移活性: 热度 1 zhengyongjun 2019-6-29 07:29; 大蒜是个宝，常吃有益身体健康。在古代，大蒜被世界各国人民视为治病良药，现在依然被不少人视为保健食品。大蒜中的活性成分主要是有机硫化物，其中阿霍烯（ajoene）被证实具有抗真菌感染功效，对心血管疾病和癌症有预防治疗作用。阿霍烯可与癌细胞中的多个靶标有结合作用，但具体对哪类靶标有特异性，目前人们并不十分清楚。近日，南非斯坦陵布什大学科学家Kaschula等人研究发现，波形蛋白（vimentin）是阿霍烯的靶标之一。该项研究成果发表在近期的 BMC Cancer 杂志上。波形蛋白是中间丝蛋白家族的重要一员，广泛存在于间充质细胞及中胚层来历的细胞中。波形蛋白与维持细胞及细胞器形态、参加有丝分裂和细胞分解、推进细胞粘赞同移行、伤口愈合、信号传导、移植免疫和细胞凋亡等有关。波形蛋白除了稳定细胞构造以外，还与别的的细胞骨架纤维一同参加很多病毒的侵入或传染进程。研究证实，由于波形蛋白在多种肿瘤组织中表达增加，导致肿瘤细胞侵袭力的增强，是抗肿瘤研究领域热门靶标之一。Kaschula等人研究发现，大蒜阿霍烯可与波形蛋白的某个特定半胱氨酸残基结合，阻止波形蛋白形成功能性蛋白丝，从而抑制其促转移活性。 Kaschula等人的这项研究，揭示了大蒜活性成分阿霍烯抗肿瘤活性的机理，为“吃大蒜能预防癌症”的观点，提供了新的科学依据。 The garlic compound ajoene covalently binds vimentin, disrupts the vimentin network and exerts anti-metastatic activity in cancer cells CatherineH.Kaschula Email author View ORCID ID profile , RosannaTuveri , EllenNgarande , KevinDzobo , ChristopherBarnett , DanielA.Kusza , LisaM.Graham , AriehA.Katz , MohamedSuhailRafudeen , M.IqbalParker , RogerHunter and GeorgiaSchäfer BMC Cancer 2019 19 :248 https://doi.org/10.1186/s12885-019-5388-8 © The Author(s).2019 Received: 10November2018 Accepted: 20February2019 Published: 20March2019 相关文章： Angew. Chem.：大蒜阿藿烯ajoene全合成新方法; 个人分类: 科研笔记|3524 次阅读|3 个评论

枸杞子活性成分衍生两种危及生命疾病的潜在新药: 热度 1 zhpd55 2018-7-11 09:49; 枸杞子活性成分衍生两种危及生命疾病的潜在新药诸平据英国卡迪夫大学（ Cardiff University ） 2018年7月5日提供的消息，该大学的安德鲁 · 韦斯特维尔教授（ Professor Andrew Westwell ）领导的研究团队，受到枸杞子浆果（ Lycium chinense , goji berry ）中已成功地提取出了一种对血吸虫（ Schistosoma mansoni ）和肝片吸虫（ Fasciola hepatica ）有灭杀活性化合物（ diterpenoid 7-keto-sempervirol ( Fig. 1 C) ）的启发，成功地合成出结构类似的化合物 30 种。对其进行药效试验，筛选出药效良好的一种（ 7d ），有望成为血吸虫（ Schistosoma mansoni ）和肝片吸虫（ Fasciola hepatica ）这 2 种危及生命疾病的潜在新药。对引起血吸虫病（ schistosomiasis ）和肝片吸虫病（ fascioliasis ）的寄生虫起作用。尽管不太为人所知，血吸虫病是仅次于疟疾的最具破坏性的一种人类寄生虫病，目前约有 6 亿人受到血吸虫并得困扰和影响，每年约有 30 万人因为血吸虫病而死亡。同样，目前有 1700 万人感染了肝片吸虫病，而且这些数字还会增加。血吸虫病是由水传播的寄生虫而引起的，而肝片吸虫病则是由食源性寄生虫（ foodborne parasite ）引起的。这两种被忽视的疾病都是用一种药物治疗的，这种药物在这些疾病最流行的人群中得到了广泛的应用。然而，这种单一的治疗往往会导致耐药性，现在许多人都面临感染这些疾病的风险。卡迪夫大学（ Cardiff University ）的一组研究人员与阿伯里斯特威斯大学的生物科学、环境科学和乡村科学研究所（ Aberystwyth University’s Institute of Biological, Environmental and Rural Sciences ）合作，由卡尔 · 霍夫曼教授（ Professor Karl Hoffmann ）领导，合作研究发现了一种新的药物治疗方法。来自卡迪夫大学药学院（ Cardiff University’s School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences ）安德鲁 · 韦斯特维尔教授说 :“ 发现一种潜在的新的治疗两种如此普遍疾病的药物，是一个令人兴奋的发现，我们希望这项研究将惠及世界上受到血吸虫病和肝片吸虫病困扰更多人群。 ” 此项研究是由威尔士政府的威尔士生命科学研究网（ Welsh Government’s Life Science Research Network of Wales ）提供资助的，药物设计是由卡迪夫大学药学院完成的，而药效实验是由阿伯里斯特威斯大学（ Aberystwyth University ）进行的。此研究成果已经在《欧洲医学化学杂志》（ European Journal of Medical Chemistry ）上发表 ——Crusco A, Bordoni C, Chakroborty A, Whatley KCL, Whiteland H, Westwell A D, Hoffmann K F. Design, synthesis and anthelmintic activity of 7-keto-sempervirol analogues. Eur J Med Chem , 2018 May 25; 152: 87-100. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.04.032. 点击可以免费直接浏览原文 Highlights 30 analogues of the anthelmintic diterpenoid 7-keto-sempervirol were synthesised. Analogues were screened against S.mansoni and F.hepatica juvenile and adult stages. Compound 7d showed improved dual anthelmintic activity over 7-keto-sempervirol. Compound 7d inhibited egg production and affected surface tegument integrity. Abstract The plant-derived, diterpenoid 7-keto-sempervirol was recently reported to display moderate activity against larval stages of Schistosoma mansoni (IC 50  = 19.1 μM) and Fasciola hepatica (IC 50  = 17.7 μM), two related parasitic blood and liver flukes responsible for the neglected tropical diseases schistosomiasis and fascioliasis, respectively. Here, we aimed to increase the potency of 7-keto-sempervirol by total synthesis of 30 structural analogues. Subsequent screening of these new diterpenoids against juvenile and adult lifecycle stages of both parasites as well as the human HepG2 liver cell line and the bovine MDBK kidney cell line revealed structure-activity relationship trends. The most active analogue, 7d , displayed improved dual anthelmintic activity over 7-keto-sempervirol (IC 50  ≈ 6 μM for larval blood flukes; IC 50  ≈ 3 μM for juvenile liver flukes) and moderate selectivity (SI ≈ 4–5 for blood flukes, 8–13 for liver flukes compared to HepG2 and MDBK cells, respectively). Phenotypic studies using scanning electron microscopy revealed substantial tegumental alterations in both helminth species, supporting the hypothesis that the parasite surface is one of the main targets of this family of molecules. Further modifications of 7d could lead to greater potency and selectivity metrics resulting in a new class of broad-spectrum anthelmintic. Graphical abstract; 个人分类: 健康生活|870 次阅读|1 个评论

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