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罗泽渊：屠呦呦的“醚中干”: 热度 3 twsliu 2010-3-14 20:51; 收到原云南省药物所罗泽渊老师2010年2月委托发表的文章，现摘录部分内容如下：众所周知，青蒿素是一个相对稳定的脂溶性成分，在提取、分离上远不像屠呦呦夸大的那么困难（我们提取、分离单体、过筛、肯定药效共用了不到 2 个月的时间），北京中药所在青蒿素分离中存在的主要问题，是屠呦呦设计并采取了原则上错误的提取分离路线醚中干（即乙醚提取，中性部分，低温干燥的简称），为了得到所谓的中性部分，药材提取物分别先用酸、碱处理（碱浓度达到 2% ，比法定的含量测定法破坏过氧环的碱浓度大 10 倍），导致青蒿素的有效基团（过氧环）在碱中分解。云南工作的主要内容： 523 项目实施伊始，便从两个方面入手：（ 1 ）合成并过筛新化合物：主要是寻找化学药物；（ 2 ）过筛中草药：从发掘祖国医药学宝库入手，寻找新药。云南药物研究所的研究工作属于后者，主要工作是调查民间祖传秘方、验方，查阅医药古籍和现代医药文献。并组织科研人员下乡采药，供化学室提取后进行药效学过筛，进而进行临床验证。当时正值文化大革命如火如荼之时，生药室的同志奔赴各地采集过筛样品，化学室、药理室的部分同志还将实验室搬到现场，学药的人也充当起医生，承担着巨大的风险，在高疟区看起了疟疾专科物资匮乏，生活艰苦之外，还要承受沉重的精神压力。在这样的条件下，云南药物所的 523 工作却一直没有仃顿过， 5 年过去了，国内虽然也发现了鹰爪、仙鹤草、陵水暗罗等 10 余种重点抗疟中草药，云南药物所也找出了对疟原虫有明显抑制作用的金不换、管兰香等草药，但大多或因毒性大，或因含量过低而没有实用价值。 1972 年9月，昆明地区 523 办公室主任傅良书从北京各地区 523 办公室负责人会议上得知北京中药研究所青蒿粗提物抗疟有效的消息，会后到北京中药研究所参观，中药所出示的有效部分尚是置于蒸发皿中黑糊糊的浸膏。傅回昆后立即召集云南药物研究所有关人员开会传达了这一信息，并指示利用昆明当地植物资源丰富的有利条件，对菊科 Artemisia 属植物进行普筛。我们立即了在研究所附近采集植物，制备样品，以鼠疟为模型进行筛选。仅在昆明高峣地区就采集并过筛了莳萝蒿，滨蒿，艾， Artemisia japonica ，及菊科其它属的植物。当时云南药物研究所对过筛样品有一套成功的制备模式，即采用沙氏提取法，用石油醚－乙醚(或氯仿)－醋酸乙酯－甲醇连续提取得到四个不同的提取部位，加上水提取物，每一植物共筛 5 个样品，以避免遗漏。事有凑巧， 73 年春节，我去云南大学探访朋友，在校园内发现了一种一尺多高、气味很浓的艾属植物，当下采了许多，带回所里晒干后进行提取。当时我不认识它，学植物的刘远芳告诉我说这是苦蒿，在四川农村很多，夏天用来薰蚊子。苦蒿的五个提取物经鼠疟过筛，奇迹出现了，乙醚提取部位表现出难以置信的抗疟活性：满天星似的原虫感染血片中，疟原虫竟荡然无存!我们用柱层析法从活性粗提物中分到了大约 5 、 6 种单体，逐一进行鼠疟过筛，同年 3 － 4 月就确定了能使鼠疟 100% 转阴的有效成分苦蒿结晶 III 。更使我们兴奋的是罗开均将苦蒿的植物标本送请著名的植物分类学专家吴征镒教授鉴定，被定名为菊科植物黄花蒿大头变型，简称大头黄花蒿，与北京资料中报导的青蒿 Artemisia apiacae. 不同。依照国际天然化合物命名的原则，我们将苦蒿结晶Ⅲ命名为黄蒿素。云南药物所的初步研究结果引起了昆明地区 523 办公室的极大重视，云南药物研究所动员了全所大部分人员采集药材，分离黄蒿素单体，提供毒性和药效学研究，但到6月初，昆明的大头黄花蒿大多已是花谢叶枯了。正当为药源发愁时，戚育芳告诉大家，四川药用的青蒿也是黄花蒿，花期比云南晚，说不定到四川还能采到。戚育芳和詹尔益马上赶赴重庆。得知重庆市药材公司有一批因有叶无花而不合格的青蒿正待处理时，真是大喜过望，一口气买下 500公斤运回所里。经鉴定，这批青蒿学名为黄花蒿，产自四川酉阳，分析结果证明其黄蒿素含量比大头黄花蒿高出10倍以上，优质药源的发现，大大地支持了云南药物研究所黄蒿素的研究，也加快了全国青蒿素研究的进程。数十年过去了，就是这样一个意外的发现，使酉阳这个川东最贫困的地区，如今成了远近闻名的青蒿之乡。 1973年秋，全国523办公室周克鼎和北京中药研究所的张衍箴到云南药物所了解抗疟药研究进展，当他们在我们的实验室看到用烧杯装的140余克晶莹剔透的黄蒿素结晶，并得知是高效、速效的抗疟有效成分时，十分意外和吃惊。他们万万没有想到，在那些条件十分优越的国家级研究所对分离青蒿中有效单体一筹莫展时，在落后的云南，在这样一个名不见经传的小所，这样一批年青人，在如此简陋的条下，却轻而易举地解决了被当时夸大了的难题。临走前张衍箴对我说他们正在分离有效成分，向我们索取黄蒿素对照品，本不情愿的我，不敢违抗工宣队长的意愿，只好学习白求恩同志不远万里，支援世界革命的精神送了约100毫克的黄蒿素给北京中药研究所。云南省药物研究所并没有仃留在初步取得的成绩上。由于用于分离黄蒿素的方法步骤较多，操作复杂，不能进行工业化生产，故黄蒿素生产工艺的研究就成为必须解决的又一个难题摆在了课题组的面前。其间，组长詹尔益从丙酮到氯仿，从甲醇到苯，从乙醚到溶剂汽油，进行了几十次试验，在74年初，终于发明了黄蒿素溶剂汽油法制备工艺。该工艺以其稳定可靠、操作简便、流程短、经济合理、收率高，产品易纯化，有利于工业化生产等特点，又一次在全国523工作中引起了轰动。其后课题组在国家医药局的专家指导下，对该方法进行了完善，并进行了10次以上的中试生产和10次试生产，制得黄蒿素30余公斤，有力地支持了国内外各地的临床研究和青蒿素衍生物的制备。那是一个不吝惜成果，不计个人和单位得失，资源共享的年代。云南取得的突破性进展，引起了全国同行的关注。北京中药研究所刘静明主任带着助手来了，山东中医药研究院的魏振兴来了，广州中医学院的李国桥来了...他们不远万里，来到昆明西山脚下的云南省药物研究所取经，课题组的年轻人毫无戒备，手把手地把溶剂汽油法传授给刘静明等，不仅毫无保留地把优质青蒿产地告诉了北京中药研究所，还协助他们到当地购药。为了顾全大局，为了向世界证明祖国医药的伟大，课题组成员怀着经难以割捨之情，服从决定，将心爱的黄蒿素统一命名为青蒿素（其他内容再续）; 个人分类: 生活点滴|8550 次阅读|3 个评论

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