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抗肿瘤药物研究报告（2016）
热度 1 wuwj06 2016-9-17 20:42
本文统计了1953年至今FDA批准的210个抗肿瘤药物（包括止吐药等对抗化疗副作用的药物），数据可能不完全，欢迎业内朋友指正和补充。 1997 年FDA批准的第一个靶向肿瘤药物：Rituxan（利妥昔单抗），开启了肿瘤治疗的新时代。1997年至今，FDA共批准了146个抗肿瘤药物：包括128个抗肿瘤药、8个止吐药、3个止痛药、1个调节血小板药物、1个防止感染药物、1个BiTE免疫疗法药物。 一、 人类对抗癌症历史上的里程碑 近20年间，肿瘤治疗发生了根本性的改变：虽然1971年尼克松总统向癌症宣战的诺言没能实现，但癌症基本上逐步成为一种可控制的疾病。70年代末的乳房X光筛查拯救了许多人的生命，1991年止吐药的应用很大程度上缓解了化疗的主要副作用，1997年第一个靶向抗癌药Rituxan上市，更有效更加安全的疗法开始用来对付癌症。直到今天，已经有2/3的癌症患者成为5年存活者。下表将一起梳理人类对抗癌症历史上的里程碑事件。 表一 人类对抗癌症历史上的Milestones 序号 年度 事件 1 1846 引入麻醉术，开启了现代癌症外科学 2 1880s 乳腺癌根治术 3 1903 引入放疗来治疗癌症 4 1937 NCI 建立 5 1943 Pap test 的应用是的宫颈癌死亡率显著下降 6 1947 有史以来第一次缓解儿科白血病的药物（氨蝶呤aminopterin） 7 1949 FDA 批准第一个化疗药物：氮芥Nitrogen mustard 8 1958 应用组合化疗治疗白血病 9 1950s 证实吸烟与癌症的关联 10 1960 研究发现费城染色体与白血病有关 11 1965 化疗治愈霍奇金淋巴瘤（MOPP：氮芥、长春新碱、甲基苄肼、泼尼松） 12 1970s 种子放疗提高前列腺癌等的存活时间（放疗物质植入癌变组织） 13 1970s FOBT 等筛查方法显著降低了结直肠癌的死亡率 14 1970s CT 提供了更清晰的肿瘤图像，用以指导手术和其他疗法 15 1970s 研究证实石棉引起特定的癌症，开始逐步禁止使用石棉 16 1975 第一例辅助化疗（手术后化疗）提高早起乳腺癌的治愈率 17 1977 睾丸癌的新的治疗方案（顺铂、长春碱、博来霉素） 18 1977 很多女性乳腺癌患者可以选择保留乳房的手术 19 1970s 乳腺X光摄像拯救了许多生命 20 1981 第一个乙肝疫苗预防了癌症引起的乙肝病毒感染 21 1982 PSA test 使得前列腺癌的早期发现成为可能 22 1982 二手烟正式被宣布为一种致癌物 23 1986 他莫昔芬降低了乳腺癌复发率 24 1986 WHO 发布癌痛管理指导原则 25 1980s 苯类化合物被发现会引起血液癌症 26 1989 红细胞再生药物（EPO）帮助癌症手术患者减少感染可能性 27 1990s 3-D 放疗方案提高了精确度、安全性 28 1990s 癌症死亡率开始了稳步的下降 29 1991 止吐药奥丹西隆减轻了癌症治疗的主要副作用 30 1990s 研究发现黑色素瘤与阳光下暴露时间有关 31 1992 紫杉烷类药物成为卵巢癌、乳腺癌至关重要的化疗药物 32 1997 FDA 批准第一个靶向抗癌药，Rituxan 33 1997 研究者发现手术可以治愈某些恶性结肠癌患者 34 1990s IMRT 新的放疗技术使得敏感组织的肿瘤精准治疗成为可能 35 1998 他莫昔芬可以降低高风险女性的患癌几率 36 1998 指导原则强调肥胖与癌症的关联 37 1998 术前化疗帮助更多女性患者可以进行保留乳房的手术 38 1998 第一个乳腺癌靶向药物Herceptin上市 39 2000 研究发现室内氡气暴露时间与肺癌相关 40 2001 新型靶向药物Gleevec（伊马替尼）改观了罕见白血病CML的治疗 41 1998 克林顿把NIH的五年研究经费加倍，促进了癌症的研究 42 2002 放射性免疫疗法药物上市：Zevalin（替伊莫单抗）用以治疗淋巴瘤 42 2003 科学家解码人类基因组 43 2003 FDA 批准肺癌靶向药物，Iressa（吉非替尼）和Tarceva（厄洛替尼） 44 2004 FDA 批准第一个抑制血管生成的药物，Avastin（贝伐珠单抗） 45 2004 、2006 两个结肠癌靶向药物上市：Erbitux（西妥昔单抗）和Vectibix（帕尼单抗） 46 2004 、2006 表观遗传药物获批治疗MDS骨髓增生异常综合征：Vidaza、Dacogen 47 2004 辅助疗法被证实在肺癌中有效 48 2005 美国开始绘制癌症基因组图谱 49 2005 FDA 批准第一个肾癌靶向药物Nexavar（索拉菲尼） 50 2006 第一个宫颈癌疫苗获批：Gardasil 51 2006 Sprycel （达沙替尼）可以用于不耐受格列卫（伊马替尼）的CML患者 52 2006 、2007 FDA 批准两个肾癌药物：Sutent（舒尼替尼）、Torisel（坦西莫司） 53 2007 FDA 批准Tykerb（拉帕替尼）用于治疗曲妥珠单抗不再起效的乳腺癌患者 54 2008 FDA 批准第一个T 细胞淋巴瘤药物Folotyn（普拉曲坦） 55 2009 FDA 批准恶性肾癌新药Votrient（帕唑帕尼） 56 2010 Yervoy （伊匹单抗）成为第一个改善转移性黑色素瘤患者存活率的药物 57 2010 狄诺塞麦获批用于治疗恶性乳腺癌患者的骨质疏松症 58 2011 第二个改善恶性黑色素瘤患者存活率的药物获批：Zelboraf（威罗非尼） 59 2011 美国存活的癌症患者达到1200万人 60 2011 FDA 批准恶性前列腺癌的新药Zytiga（阿比特龙） 61 2011 FDA 批准第一个JAK抑制剂药物;Jakafi，治疗骨髓纤维化 62 2011 FDA 批准Inlyta（阿昔替尼）用于治疗顽固性肾癌 63 2012 FDA 批准两个靶向药物：Stivarga（瑞戈非尼）和Zaltrap（阿柏西普） 64 2013 FDA 批准第一个BTK抑制剂药物：Imbruvica（依鲁替尼），治疗套细胞淋巴瘤 65 2013 FDA 批准第一个PI3K-δ抑制剂药物：Zydelig，治疗白血病 66 2013 FDA 批准第一个MEK抑制剂药物：Mekinist（曲美替尼），治疗黑色素瘤 67 2014 FDA 批准两个PD-1单抗：keytruda（派姆单抗）和Opdivo（纳武单抗） 68 2014 FDA 批准第一个PARP抑制剂药物：Lynpaza（奥拉帕尼），治疗乳腺癌 注：数据来自ASCO 二、 抗癌药物盘点 根据各家药企财报，共有90多个药物有销售数据可查，上表中的73个药物可以查到2015年的销售数据。 据分析机构数据，2015年全球抗癌药物市场容量超过1000亿美元，上表中各药企财报中单独列出销售数据的68个抗肿瘤药物合计销售额达到839.7亿美元，占到整个市场份额的80%以上，据此分析得出的结论将具有较大的可信度。 128 个抗肿瘤药物中，化学药物占到96个，生物制品有32个。96个化学药物中：包括50个常规化疗药物（化疗药物+激素类药物，这里没有细分）、44个小分子靶向药物。生物制品则以单抗为主，32个药物中有20个是单抗药物，另有2个ADC药物Kadcyla（2013）和Adcretris（2011）。此外还有6个重组蛋白类药物、1个BiTE疗法产品Blincyto（2015）、1个多肽药物SecreFlo（2002）、2个疫苗产品：Gardasil（2006）和Prevenge（2010）。 从1997年FDA批准第一个癌症靶向药物Rituxan，2000年批准颠覆性的小分子靶向抗癌药Gleevec开始，靶向药物经历了快速发展，也创造了巨大的商业机会。近十年间，靶向药物成为FDA获批新药的主流，从销售额上看则更是一枝独秀。 图3 近6年各类抗癌药物市场容量比较 2015 年，20个抗癌单抗药（另有2个ADC药物）合计销售额309亿美元，占到全部统计数据的39%；44个小分子靶向药物合计销售额192亿美元，占到23%。靶向药物合计销售额501亿美元，占到整个抗癌药物市场的62%。 图4 2015年各类抗肿瘤市场份额比较 三、 抗癌药物领域企业市场格局统计 抗癌药物市场的行业集中度非常高，五大巨头：罗氏、诺华、安进、新基、辉瑞合计销售额620亿美元，占到整个市场份额的2/3。再加上紧随其后的强生、BMS、默沙东、礼来、阿斯利康，前10位的企业合计销售额接近800亿美元，占到整个抗癌药物市场的85%以上。 图4各药企2014、2015年抗癌药物市场份额对比 四、国内市场 国内的抗癌药物市场仍以常规化疗药物为主，靶向药物方面，2005年上市的益赛普、泰欣生是国内最早的抗体药物，益赛普2015年销售额10亿元，泰欣生销售额4-5亿元。小分子靶向药物，贝达药业2011年上市的凯美纳（埃克替尼），在2014年实现7个亿的销售收入，作者暂未获取2015年最新的销售数据。2014年上市的康柏西普，2015年实现3个亿销售收入，深圳微芯的HDAC抑制剂西达本胺，上市时间不长，暂未获得销售数据。恒瑞的阿帕替尼据说销售表现一般，具体情况尚不清楚。 国内市场不作为本文重点，暂时写到这里，欢迎业内朋友互相交流、分享数据。 五、抗癌药物进展 根据ASCO发布的《Clinicalcancer advances 2016》，癌症免疫疗法仍然是2016年的关键看点。 5.1 黑色素瘤 Yervoy 是第1个用于延长复发性黑色素瘤患者存活期的新药，不过最近的研究表明PD-1抗体pembrolizumab、nivolumab比ipilimumab更有效，1年存活率分别是74%和68%，高于后者的58%，同时具有更低的严重副作用发生率。研究还发现，一种免疫点抑制剂发生抵抗后，另一种免疫点抑制剂仍能起效，这也促进了联合疗法的进一步研究。 5.2 肺癌的新治疗方案 肺癌是癌症致死的首要原因，根据WHO2012的数据，每年全球有160万人死于肺癌。尽管肺癌仍然属于不可治愈的疾病，但诸如EGFR抑制剂、ALK抑制剂药物，可以控制肿瘤的进一步生长。然而，只有一少部分基因异常型的患者能够通过靶向疗法受益。 NSCLC 非小细胞肺癌是最主要的肺癌类型，占到总数的85%。依靠现代的铂类药物疗法，中位生存期是10个月左右，启动治疗后，多西他赛化疗仅能有限的改善存活率情况。此外，化疗的副作用对于很多病人来说难以承受。正在进行的免疫疗法研究有可能可以控制肺癌进展，并伴有更少的副作用。 2015 年3月，FDA批准nivolumab用于治疗鳞片型NSCLC，临床中与多西他赛相比，nivolumab显著改善的中位存活时间（9个月vs6个月），1年存活率则几乎翻倍（42%vs24%）。此外，有研究将nivolumab用于非鳞片型NSCLC，但效果不如前者明显。 更重要的是，研究发现，免疫点抑制剂药物的治疗效果是更加持久的。而PD-1抗体pembrolizumab在用于治疗复方性NSCLC时达到了12个月的中位存活时间，同时1/5的患者肿瘤大小发生萎缩，PD-L1高表达的患者甚至可以缩小一半的体积。2015年2月，FDA授予PD-L1抗体atezolizumab一项突破性疗法认定。 5.3 免疫点抑制剂的适应症拓展 除了黑色素瘤和肺癌之外，近期的研究发现免疫点抑制剂在许多不同癌症类型中都有很好的疗效。振奋人心的发现是，对于许多传统疗法抵抗的癌症，免疫点抑制剂仍然有效。 5.3.1 膀胱癌 过去30年里，复发性膀胱癌的治疗都没有什么进展，膀胱癌患者的平均诊断年龄是73岁，且伴随严重的肾损害，很多患者无法承受化疗的严重副作用。最近的研究发现，PD-L1抗体atelizumab在治疗的几周内就能明显的使肿瘤体积萎缩，且治疗的应答起效时间也远远优于常规化疗。2014年，FDA已经授予ztelizumab治疗PD-L1高表达、复发性膀胱癌的突破性疗法认定。 5.3.2 肾癌 肾癌是另一种急需更好疗法的癌症类型，最常见的是肾细胞癌ECC。肾癌的上一次重要进展是在10年以前，VEGF靶点药物和mTOR抑制剂将患者的中位存活时间从1年延长到3年。然而，当两种药物都不再起效的时候，患者仍须进一步延长存活时间的疗法。最近的研究发现，PD-1靶点的药物可能会明显改观这一现象。 一项II期临床试验中，nivolumab用于治疗经VEGF抑制剂药物治疗的RCC患者，结果肿瘤体积缩小20%，中位存活时间从标准疗法的12个月延长到25个月。 5.3.3 肝癌 肝癌是癌症致死原因的第二位，每年有75万人死于肝癌。最常见的肝癌类型和肝细胞癌HCC，FDA批准的复发性HCC的唯一治疗方法是索拉菲尼，只能延长3个月生存期。 2015 年，一项针对nivolumab的小规模临床研究中，20%的HCC患者肿瘤体积发生萎缩，2个患者的肿瘤完全消失。应答是持久的，9个月时所有患者都仍然有应答，1年时仍有62%的患者存活。 5.3.4 头颈癌 头颈癌患者的治疗方案极其有限，通常化疗和西妥昔单抗靶向治疗只能存活10-12个月，且只有少数患者有应答，副作用也很大。 早期研究发现，PD-1免疫抑制剂对于头颈癌有效。一项小规模临床研究汇总，pembrolizumab使得25%的头颈癌患者出现肿瘤萎缩。而先前的研究发现西妥昔单抗的应答率低于13%. 5.3.5 霍奇金淋巴瘤 15-40 岁、55岁以上人群中霍奇金淋巴瘤发病率最高。在现有的疗法中，诊断后可以有5年生存期。然而，当癌症复发时，几乎无法治疗。正在进行的研究发现，PD-1通路可能在治疗反复性霍奇金淋巴瘤过程中起到重要作用。一项研究中。23名患者中有20名患者对nivolumab应答，17%的患者癌症完全消失。6个月时，只有14%的患者发生了疾病进展。 5.4 新型免疫疗法 T 细胞疗法给血液癌症带来希望。包括blinatumomab和CAR-T疗法。 Blinatumomab 把B细胞上的CD19和T细胞的CD3连接起来，从而把能杀死癌细胞的T细胞与转移性的B细胞淋巴细胞连接起来。 在早期研究中，已经对标准疗法产生抵抗的患者接受blinatumomab治疗后，1/3患者的癌症完全消失。应答是持久的，6个月时，许多患者仍然有应答。 CAR-T 疗法采取独特的方式：首先懂病人身上取得T细胞，进行基因编辑和扩增后注射到患者体内，重新编辑的T细胞可以表达能发现和杀死癌细胞的蛋白质。 5.5 癌症疫苗 研究人员正在推进癌症疫苗的研究，并不像宫颈癌疫苗那样的预防性疫苗，研究者希望能够研发出治疗性疫苗，可以发现并攻击癌细胞的疫苗。 一项II期临床研究发现，治疗性疫苗可以改善复发性胶质母细胞瘤的治疗。Rindopepimut疫苗通过一种特殊的基因突变EGFRvIII来识别癌细胞，这个突变存在于1/4的胶质母细胞瘤患者中，正常人的脑组织中则不会存在。 欢迎加入小编读者交流群 请加 小编微信号：wuwenjun7237 如有技术解读、行业洞见愿意分享 欢迎投稿到小编邮箱： wuwj06@163.com 版权声明 版权为生物制药小编所有。欢迎个人转发分享。其他任何媒体、网站如需转载或引用本网版权所有内容须获得授权且在醒目位置处注明“转自：生物制药小编”。 坚持原创、坚持专业 欢迎关注 生物制药小编 投稿信箱：wuwj06@163.com 想联系小编？欢迎随时联系 小编微信号：wuwenjun7237； 小编团队现有六位成员： Armstrong、医药局外人、Fairy、Jone、东胜西牛、Alpharesearcher 欢迎有共同兴趣的朋友加入
个人分类: 市场研究|7463 次阅读|3 个评论
[转载]抗肿瘤药物的发展史
ontores001 2016-2-26 13:29
传统的抗肿瘤药物效果于DNA仿制和细胞分解，虽然有严峻的副效果，但它们用于医治一些癌症仍是很有用的。为了削减副效果，提高肿瘤药物的特异性，一些对于癌蛋白信号通路的药物被开发出来，因为这类药物易产生耐药性而在应用上受到限制。现在，效果于不相同细胞机制的小分子抗癌药物不断涌现，它们效果的靶点包含染色体润饰、热休克蛋白、分子伴侣和蛋白激酶等，与正常细胞比较，这些靶点关于癌细胞更为首要。这篇文章将回忆抗肿瘤药物研发进程，并比较效果于肿瘤依靠的细胞机制和信号传导分子两类靶点的抗癌药物的长处和局限性。 抗肿瘤药物大致可以分为三代商品。第1代：抗肿瘤药物首要效果于DNA仿制和细胞分解，比方润饰DNA和搅扰微管蛋白聚合。第2代：抗肿瘤药物首要效果于与肿瘤成长有关的信号传导分子，最明显的受体或激酶有BCR-ABL和BRAF。第三代：抗肿瘤药物的开发不再以直接搅扰DNA仿制或细胞分解为导向，转而靶向对肿瘤细胞成长开展更为首要的细胞机制，比方染色体润饰、热休克蛋白、分子伴侣和蛋白激酶等。对于这些靶点的药物已有上市，如用于医治多发性骨髓瘤的蛋白酶体按捺剂硼替佐米。可是不断增加的研究者证明RNA和蛋白组成的机制、胞内运送、代谢路径和细胞器的完成性等对肿瘤细胞的成长开展比正常细胞更为首要。 第1代抗肿瘤药物 第1代抗肿瘤药物(化疗)都是偶尔发现或许基于其构造与造血关键因子的相似性开发。例如第一个润饰DNA的药物由芥子气衍生而来：在战役中受芥子气毒害的幸存者患有白细胞削减症，这引导大家在1943年运用芥子气衍生物氮芥医治淋巴瘤。 在二十世纪，这类药物的运用(其用量，机遇及计划)朴实基于临床观察来决议。后来才渐渐理解这些化疗药物的效果机理包含：搅扰DNA的完整性、搅扰DNA的仿制、效果于有丝分裂纺锤体中的微管，然后按捺有丝分裂。这些前期的抗肿瘤药物(如铂衍生物、拓扑异构酶按捺剂、核苷类似物、长春新碱类和紫杉醇)，现在仍然是临床上运用较多的药物，它们能成功地医治睾丸癌和各种孩童白血病，但它们并不是对一切类型的癌症都有用。 首要的是，这些化疗药物也能致使继发性恶性肿瘤的发作，特别是在初运用这些药物成功医治孩童白血病和睾丸癌后。此外，这些药物还存在很高的细胞毒性，对肿瘤细胞和正常细胞缺少选择性，对一些快速增长的正常细胞(如肠上皮细胞、毛发细胞、生殖细胞)也会按捺，另外它们会按捺心肌细胞和外周神经细胞。这也是为什么这些前期的化疗药物被认为是“龌龊”药物。 第2代抗肿瘤药物 第1代抗肿瘤药物的局限性和肿瘤细胞分子机制的说明，推动了具有靶向性的第二代抗肿瘤药物的诞生。一些靶点是基因上发作改动并对癌细胞成长开展至关首要的，被称为癌基因成瘾性。别的靶点并没有在基因上发作改动，可是对肿瘤细胞比正常细胞更为首要，被称为非癌基因成瘾性。癌蛋白靶点首要触及多种信号通路，首要是基因交融的产品、取得性骤变、过表达的癌基因。 在曩昔的15年里，几种对于信号传导分子的药物取得同意上市，引发了癌症医治的革新。这些具有靶向性的药物被称之为“洁净”或许“智能”药物。代表药物有BCR–ABL激酶按捺剂伊马替尼，2001年作为医治缓慢脊髓性白血病的药物被同意上市。别的信号传导分子靶点包含表皮细胞成长因子受体(EGFR)宗族、RAS–RAF–MEK–ERK通路、Hedgehog信号通路、JAK–STAT通路(见表2)。 另一类二代抗肿瘤药物是单克隆抗体，其靶点是在癌细胞上表达高于正常细胞的细胞外表受体。代表药物是酪氨酸激酶HER2按捺剂曲妥珠单抗，它对约占25%的HER2过度表达型乳腺癌有极好的疗效。单抗及抗体-药物组合物(ADCs)也代表一类二代抗肿瘤药物，它调集了第一代药物的长处和第二代药物的特异性。还有一些信号传导分子也属于非癌基因成瘾性靶点，比方CHK1激酶、mTOR激酶。 第3代抗肿瘤药物 上述第二代抗肿瘤药物局限性的存在，让大家有理由回忆经典的化疗药物背面的机理。这些化疗药物对于三个肿瘤细胞增殖和存活都很首要的细胞机制，DNA仿制、DNA修复和细胞分解，而不是对于单一的靶点。因而，有没有也许扩大靶向抗肿瘤药物的靶点，且这些靶点都是对癌细胞至关首要或许相对正常细胞更首要的 在曩昔十几年中，有几个在癌细胞中扮演首要人物的细胞机制被陆续说明，它们对肿瘤细胞的增殖和存活有着与DNA仿制相同的效果，且同时存在着较好的选择性，即对正常细胞不是那么首要。因而，当它们被按捺时会产生极好的抗肿瘤效果。 原文地址： http://blog.tianya.cn/post-7092494-112152724-1.shtml
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常用抗肿瘤药物顺铂耐药性研究的新发现
热度 1 sciencepress 2015-9-21 17:00
顺铂是一种临床常见的抗肿瘤药物，广泛应用于头颈癌、肺癌、淋巴瘤等疾病，其发现对肿瘤化疗的发展具有重要意义。顺铂目前已成为手术、放疗后系统清除肿瘤细胞的一种常规手段，甚至被誉为“抗肿瘤药领域的青霉素”。 顺铂主要通过靶向DNA复制而抑制肿瘤细胞增值并引发程序性凋亡。但是，患者接受治疗过程中容易产生顺铂耐药，影响治疗效果。顺铂的耐药机制较为复杂，该药进入肿瘤细胞后，在靶向染色体之前可能会失去活性，失活后的药物将无法与DNA络合以杀伤细胞，这是细胞产生药物耐受的可能机制之一。失活后的顺铂在细胞内以何种形式存在？这一问题尚未得到完全阐明。 最近，东南大学 顾宁 研究组与马里兰大学的 詹熙 教授等合作，在使用纳米表征手段分析顺铂处理后的肿瘤细胞时发现，顺铂治疗后的细胞内有铂纳米颗粒存在。顺铂向铂纳米颗粒的转化可能与细胞内的还原性环境及与还原相关的酶有关。同时，由于铂纳米颗粒对细胞的毒性较为有限，研究指出该类颗粒的形成与细胞对顺铂的耐药性有一定关系。 研究进一步发现细胞内谷胱甘肽转移酶可能在这一机制中起到了重要作用。数据表明，细胞可能通过将高细胞毒性的顺铂转化为低毒性的铂纳米颗粒，达到阻止药物顺铂靶向其底物的作用。 此外，借助铂纳米颗粒与细胞内蛋白等物质结合后产生的特定光学特性，除化疗应用外还可能将顺铂开发为一种新型的肿瘤检测工具，后续研究值得进一步关注。 该研究成果发表在国内新创办的英文期刊 SCIENCE CHINA Materials （《中国科学：材料科学》（原文链接： http://link.springer.com/article/10.1007/s40843-015-0073-y ， http://mater.scichina.com/EN/abstract/abstract509903.shtml ） 。研究得到了科技部973项目和国家自然科学基金国际合作项目的支持。 《中国科学》杂志社微信公众号 关注请加： scichina1950 / 中国科学杂志社 或扫描识别二维码：
个人分类: 《中国科学》论文|8149 次阅读|2 个评论
[转载]国内抗肿瘤药研发近况
nooney1986 2012-8-29 17:20
沃森生物2.46亿元砸向单抗 仿 制药 。让中国的单抗仿制药市场又起了一丝波澜。由复星医药研发的几只单克隆抗体进入了小试阶段。而沃森则联手于2011年成立的上海丰茂公司，一个主要从事单抗药物研发和销售的公司，引进6个仿制药的研发和产业化生产。其中5只产品为抗肿瘤用药,利妥昔单抗(RITUXAN)，贝伐珠单抗（AVASTIN），阿达木单抗（Humira），帕尼（panitumumab）和地诺（denosumab）都是单抗药物中叱咤风云的大品种。 恒瑞医药作为抗肿瘤概念里的龙头药企，在2011年累计投入的研发资金达4亿元，比上年增长33%，研发投入占销售收入的比重近9%。同时公司进一步推进临床研究进度，申报了SHR1258等临床项目6个、申报非布司他片等生产项目2个，创新药阿帕替尼完成肺癌Ⅲ期临床研究。 益佰制药则在去年进行了一类抗肿瘤新药洛泊的深度研究与开发及布洛芬口腔崩解片的研发及产业化项目，两者分别获得了政府补贴25万和36.6万。生产吉西他滨的誉衡药业除了注射用盐酸拓扑替康在去年获得了获生产批件外，其研发的两项药物银杏内酯B、美迪替尼都已申报至了国家药监局。莱美药业在2011年31个在研项目中接枝纳米炭及制剂、果胶阿霉素及制剂等都属靶向药物研究，但两者都在临床前研究阶段，已获临床批件且在临床研究中的有来那度胺原料及胶囊等11个项目，其中6个为全国首家临床批件。 主营药品和服饰的江苏吴中在去年重大研发创新和自主项目申报再出新成果，共获得发明专利授权与转移 3项，申请发明专利与PCT专利3项；获得新药临床批件2项，新立项仿制项目6项，启动已上市产品质量攻关项目4项。重点在研内皮抑素项目也于报告期内取得了三期临床试验批件，并顺利启动了相关临床试验。其在今年的在建项目及研发投入预计需投入资金1.25亿。 另外，像红日药业的抗癌新药PTS（对甲苯磺酰胺注射液）的产业化也在落实中；精华制药的卡培他滨顺利完成中试生产试验；舒泰神的治疗脑胶质细胞癌的基因药物完成其部分基础性药学研究工作；安科生物的抗乙肝药物长效PEG重组人生长激素注射液临床工作进展顺利，长效PEG重组人干扰素α2b注射液已经申报临床批件。千红制药也进行了一类新药肿瘤靶向 性 细胞凋亡 诱导剂TRAIL变体的药物研发工作。华神集团的全球第一个运用单克隆抗体靶向治疗肝癌的基因药品也在临床研究阶段；西南合成的康普瑞汀磷酸二纳及注射剂是一种血管靶向药物或内皮破坏药物，其Ⅰ期临床研究已结束，二期临床批件尚在申请过程中。
个人分类: 国内医药行业观察|1220 次阅读|0 个评论
科研创新：分子靶向抗肿瘤药物吉非替尼原料药及制剂抢仿
xupeiyang 2010-7-16 10:58
国内外相关文献对比分析结论： 国内外检索到 吉非替尼的制备 方法的专利文献报道，国内检索到吉非替尼的合成的文献报道，但国内未见吉非替尼片剂的仿制开发和后期产业化的相关文献报道。 该课题的创新点： 1. 原料药的超微粉碎，提高了制剂的溶出度和生物利用度。 2. 使用商品化的包衣粉，配制工艺简单，缩短操作时间和难度，大大提高了产品的重现性和工 艺的稳定性。同时降低了制剂成本，从而降低终端产品价格 。 3. 完全参考欧盟及 FDA 模式建立了吉非替尼制剂质量标准体系，有利于产品后期国外市场开 拓 。 编号： 2010218
个人分类: 创新评论|4472 次阅读|0 个评论
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