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新药发现史话(十)(Brief History Of Drug Discovery)
自我源于思考 2011-12-20 11:59
13 、除虫剂 约翰逊 · 扎彻尔 (1814 – 1888 年 ) 是奥地利制药工业家。他在慕尼黑完成了学业,并经常去第比利斯旅行。在那里,他发现当地居民把一种除虫菊属植物的花朵做成粉末,作为除虫剂,经过考察后,他于 1842 年开始进行这一用品的贸易活动。 1855 年,他与儿子在维也纳成立了企业,他们把除虫菊属植物的花朵和叶子晒干,用乙醚提取出有效成分,再加入五倍体积的精馏酒,就生产出除虫粉喷剂,商品名Zacherlin 。世界各地还有其它的除虫剂,但当时所有除虫剂的效果均有限,没能产生世界知名的品牌。 奥地利科学家 Othmer Zeidler 曾在德国斯特拉斯堡大学攻读博士,他的导师就是阿道夫 · 凡 ·拜耳( Adolf von Baeyer )。在这里,他于 1874 年用水合氯醛( chloralhydrate )和氯苯( chlorobenzene ) 合成了 DDT ( dichlorodiphenyltrichloroethane ,二氯二苯二氯乙烷)。这是一种无色的亲脂性晶体粉末,极难溶于水,易溶于有机溶剂。 但DDT的医学作用直到 1939 年,才被瑞士的科学家保罗·穆勒( 1899 –1965 年)发现。 1943 年,意大利那不勒斯有斑疹伤寒的流行征兆,于是整个城市都被喷洒了 DDT ,结果成功地清除了疾病传播媒介虱子,从而预防了一次疾病流行。 DDT 还在希腊和锡兰用于杀蚊而预防疟疾流行。 DDT 的效果如此显著,它被当时许多大城市大规模用于控制虱、蚊等节肢动物传播的疾病。世卫组织 WHO 预测,大约 2500 万人因 DDT 获救。 1945 年以后,人们开始在农田里大量喷洒 DDT 。 由于发现 DDT 的杀虫作用,穆勒于 1948 年被授予诺贝尔生理学与医学奖。 附:1950 年代, DDT 以惊人的数量应用于人类生活、农业的各个环节。造成了巨大的环境污染,严重影响人类的健康。 1962 年,瑞秋 · 卡森( Rachel Carson )出版了著名的《寂静的春天( Silent Spring )》,引发了社会对于 DDT 污染环境的担心。环保科研人员经过调查,认定 DDT 对环境和人体有毒性作用。于是自 1970 年,西方国家以挪威、瑞典为首,开始禁用 DDT 。但一些发展中国家从成本 - 效益的角度,仍然使用这一除虫剂,并且南非也取消了使用 DDT 的禁令,把它用于预防疟疾。
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