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GDC-0152: 让癌细胞去见鬼吧: 热度 3 zhpd55 2012-3-27 10:17; 据 CEN 网站 2012 年 3 月 26 日报道，药物开发研究人员利用自然细胞死亡的方法去毁坏癌细胞，而且有一种试验性的药物 (GDC-0152, 结构见下图 ) 已经进入临床试验的早期阶段。晶体结构为开发一种化合物（下图中的棒结构图）提供了重要的信息，这种化合物紧紧地与几个抗凋亡蛋白质键合。细胞凋亡又称程序性细胞死亡 (programmed cell death) 是指由于细胞内部程序激活而发生的自杀性死亡，是增殖的淋巴细胞被清除的主要方式。但是癌细胞也有它自己的良策妙计来破坏细胞凋亡，继续他们的恶性增长。现在 , 研究人员已经研制出抗癌候选药物，能够使癌细胞中的细胞凋亡回归常态，而且研究人员已经将其应用于癌症患者，小范围的应用研究显示出其潜在优势。 GDC-0152 可以与细胞凋亡抑制剂键合，最终导致癌细胞自然死亡。这项研究成果 2012 年 3 月 13 日在 J. Med. Chem. 杂志网站发表 ( J. Med. Chem. , DOI: 10.1021/jm300060k ). 研究人员合成和测试了大约 800 种化合物的亲和力和生物利用度，最后选定了 GDC- 0152, GDC- 0152 是一种短肽类化合物 , 可以与 4 个关键 IAP 蛋白紧密键合。为了检验其有效性，研究人员给移植了人乳腺癌肿瘤的小鼠喂养 GDC-0152 ，每周给药一次，每次按照体重给药剂量为 10 mg/kg 或者以上 , 实验结果发现，肿瘤显著缩小，而且和具有良好的药物耐受性。为了促进对人的应用研究 , 研究人员追踪研究了鼠、狗、猴血液中 GDC-0152 浓度，模拟研究人体对于此药的快速吸收和代谢机理。在一个毒性安全研究中 , 有各种类型癌症的患者 36 人通过静脉输液，给药剂量为 0.049~1.48 mg/kg ，实验结果与研究人员的预料完全一致，这意味着为更进一步进行临床研究提供了重要参考。虽然有多家医药公司也在积极开发目标凋亡途径的抗癌药物 , 但是， GDC-0152 是首次公布了包括癌症患者数据的研究成果，这类药物的开发研究前途无量。但是， GDC-0152 是否比现有的抗癌药物更优，目前尚不清楚，需要进一步的深入研究才有可能得出确切的答案。; 个人分类: 药物动态|6995 次阅读|4 个评论

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