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新药AQW 051及其结构: zhpd55 2014-4-2 11:05; 新药 AQW 051 及其结构诸平 AQW 051 是一种由诺华生物医学研究所（ Novartis Institutes for BioMedical Research ）开发的 α7 型尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，用于口服治疗精神分裂症认知障碍、阿尔茨海默氏症（ AD ）和帕金森疾病，又被称为尼古丁型乙酰胆碱受体 α7 亚型激动剂（ Alpha-7nicotinic acetylcholine receptor agonist ），结构式见图示。因为人们对其了解甚少，故有必要进行简要介绍。尽管说 AQW 051 的第一阶段研制工作是在日本完成的 , 但据相关报道可以证实 AQW 051 并没有在日本得到进一步的开发。 AQW 051 对于 AD 的发展起初显示似乎并不活跃。第二阶段的临床试验是以 54 位轻度 AD 患者作为研究对象， 2007 年开始 , 到 2009 年终止。 AQW 051 对于精神分裂症认知症状的发展研究始于 2009 年， 1/2 阶段研究单一剂量与安慰剂对 68 位年成人患者的治疗比较，持续到 2010 年的第 2 期药物剂量摸索研究，比较不同剂量如 2 、 15 和 100 mg/d 与安慰剂对 57 位慢性的、稳定的精神分裂症患者的治疗效果。 2012 年 9 月 , 第三阶段为期 12 周的二期研究开始 , 是以 10 mg/d 的剂量与安慰剂相比较，研究药物对 134 位成人精神分裂症患者的治疗效果，这次原则上的验证性研究当时预计在 2013 年 12 月完成。此外 , 这种化合物在第二阶段试验测试了其能够降低左旋多巴（ L-dopa ）诱发运动障碍，延缓帕金森病患者的病情发展，临床试验涉及 71 位患者，试验始于 2011 年 ,2013 年结束。但是对于 AQW 051 的研究尚未有结果在相关网站（ clinicaltrials.gov . ）公布或者在同行评论性杂志发表，关于 AQW 051 的试验详细情况，请浏览 clinicaltrials.gov . 第二阶段的研究是 2007 年 12 月发起的调查 AQW 051 治疗轻度 AD 或轻度的认知障碍患者的疗效 , 这次临床试验一直持续到 2009 年 6 月，此研究分别在英国和加拿大进行。以前的第一阶段的研究是在日本和英国进行，都是以健康志愿者作为试药对象。药物引起的运动障碍 : 2013 年 2 月诺华制药公司完成了 AQW 051 对帕金森氏症患者治疗的二期试验，并对其治疗中度到严重的左旋多巴诱发运动困难的安全性、耐受性和有效性进行了研究评估，总共涉及 90 名患者参加，他们分别来自美国、法国、德国和意大利。更多信息请浏览： Symposium Tells The Chemistry Stories Behind Drug Candidates LivebloggingFirst-Time Disclosures of Drug Structures from #ACSDallas http://www.alzforum.org/therapeutics/aqw051 http://clinicaltrials.gov/ct2/results?term=AQW051 http://cenblog.org/acs-meeting-updates/2014/03/19/liveblogging-first-time-disclosures-of-drug-structures-from-acsdallas/; 个人分类: 药物动态|5033 次阅读|0 个评论

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