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zhpd55 2014-5-22 17:56

抗癌药 TIC10 结构今非昔比，所有权拉锯战结果难预料诸平 TIC10 实际上就是 TRAIL 诱导化合物 10 （ TRAIL-inducing compound 10 ）的简称，又称 ONC201 ，是一种高效的抗癌分子，通过激发肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（ TNF related apoptosis inducing ligand ，简称 TRAIL ) 的基因表达而发挥作用。 TRAIL 是由 Wiley 于 1995 年检索 EST 时首次发现并克隆成功。它是 TNF 家族的新型凋亡分子。 TRAIL 具有大量、快速诱导凋亡的作用 , 这一点只有 FasL 可以与其相提并论 , 但与后者不同的是 TRAIL 仅诱导转化细胞、肿瘤细胞和病毒感染细胞发生凋亡 , 而能够使正常细胞逃逸它的杀伤作用。这一特性预示着其在治疗病毒感染以及肿瘤患者中广泛的应用前景。而 TRAIL 与其功能相关的特性也引起了人们极大的兴趣 , 对 TRAIL 的分子结构及其作用机制，山东大学医学院的韩丽辉，孙汶生在 2002 年《肿瘤学杂志》第二期早有论述。但是，据 2014 年 5 月 21 日美国化学会主办的《化学与工程新闻》（ CEN ）周刊网站的最新报道，因为研究发现 TIC10 结构上的错误，使现有的专利和临床试验受到威胁。 TIC10 抑制 Akt 和 ERK 活性，通过 FoxO3a 诱导 TRAIL ，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性和改善的药代动力学。过去一直认为 TIC10 的分子结构式如图 1(a) 所示，但是，科学家发现其实并非如此， TIC10 的分子结构式应该是图 1(b) 所示。 TIC10 是进入人体临床试验的一种有前途的抗癌药，但是其化学结构上遇到了麻烦。由加州斯克里普斯研究所（ Scripps Research Institute California ）的科学家发现，被称之为 TIC10 或者 ONC201 的专利化合物 , 虽然是属于 Oncoceutics 生物技术公司的专利产品。然而 , 其化学结构并非以前认为的那样，因为结构上的错误而使得斯克里普斯研究所有了重新申请专利的机会，在新专利中已经更正了已有专利中的结构式错误，并将其独家授权给另一家索伦托疗法（ Sorrento Therapeutics ）公司。重新分析和重新申请可能导致前所未有的法律案例，这也是首例因为化学分子结构式的重新认定而使已有的专利和临床试验受到严重威胁。 Oncoceutics 公司的首席商务官 Lee Schalop 告诉 CEN , 化学结构不是 Oncoceutics 公司的优先发明。 TIC10 的临床试验计划继续向前推进。美国宾夕法尼亚州立大学（ Penn State University ）和宾夕法尼亚州赫尔希医疗中心（ Penn State Hershey Medical Center ）的癌症研究人员 Wafik S. El-Deiry 以及同事通过筛选国家癌症研究所（ National Cancer Institute 简称 NCI ）的免费分子库发现 TIC10 ，并查明其具有抗癌活性。他们用质谱来确定这种化合物的结构与 NCI 数据库中列出的结构式是相同的。研究发现该化合物能杀死肿瘤细胞 , 是通过激发肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（ TRAIL ）的基因表达蛋白质所致，相关研究结果 2013 年已经在有关杂志发表，详见—— Joshua E. Allen , Gabriel Krigsfeld , Patrick A. Mayes , Luv Patel , David T. Dicker , Akshal S. Patel , Nathan G. Dolloff , Evangelos Messaris , Kimberly A. Scata , Wenge Wang , Jun-Ying Zhou , Gen Sheng Wu , Wafik S. El-Deiry . Dual Inactivation of Akt and ERK by TIC10 Signals Foxo3a Nuclear Translocation, TRAIL GeneInduction, and Potent Antitumor Effects. Sci Transl Med ， 6 February 2013: Vol.5, Issue 171, p. 171ra17. DOI: 10.1126/scitranslmed.3004828 . 随后，宾夕法尼亚州立大学研究小组对其 TIC10 与结构已经申请了美国专利（ U. S. patent 8673923 ) ，并授权给 Oncoceutics 公司 , 这家公司是 Wafik S. El-Deiry 参与共同创办的一家生物技术公司。根据 Oncoceutics 公司提供的信息 , 几个研究机构已经发现 TIC10 无论是在体外还是在体内对治疗胶质母细胞瘤 ( 脑癌 ) 、前列腺癌、黑色素瘤、肉瘤、淋巴瘤都是有效的，而且在大鼠和狗的毒理学研究动物实验中显示出良好的安全性。 Oncoceutics 公司已经对 TIC10 进入 I/II 期临床试验 , 而且得到美国宾夕法尼亚州卫生部门的批准和支持。美国加州斯克里普斯研究所的 Kim D. Janda 等人对于 TIC10 用于抗癌联合治疗也很感兴趣。然而就在对 TIC10 研究步步推进的同时，当 Kim D. Janda 等人合成出专利结构的化合物之后 , 发现这种化合物并没有生物活性。但他们从 NCI 获得 TIC10 样品却是具有生物活性的。他们用 x 射线衍射技术和总合成证实具有生物活性的 TIC10 结构与专利文献中报道的结构式不同，相关研究结果已经于 2014 年 5 月 18 日在德国《应用化学：英文版》 (Angew. Chem. Int. Ed., 2014, DOI: 10.1002 / anie.201402133 ) 杂志网站发表—— Nicholas T. Jacob, Dr. Jonathan W. Lockner, Prof. Dr. Vladimir V. Kravchenko and Prof. Dr. Kim D. Janda. Pharmacophore Reassignment for Induction of the Immunosurveillance Cytokine TRAIL. Angewandte Chemie International Edition ， Article first published online: 18 MAY 2014. DOI: 10.1002 / anie.201402133 . Kim D. Janda 推断 Oncoceutics 公司和其他研究机构一直致力于这种生物活性化合物的研究 , 但该公司的专利申请文献中所述结构是一种无生物活性的化合物。斯克里普斯研究所对于已经纠正的化合物结构提出了专利申请，并将其独家授权给索伦托疗法（ Sorrento Therapeutics ）公司，但是这家公司的主管不是别人，恰好就是 Kim D. Janda 本人。当 CEN 将这一消息告知给为其提供 TIC10 的 NCI 化学库管理员 Jerry M. Collins ，询问是否存在过失问题时 , 得到的回答是如果有必要，有关化学家将会考虑对其结构进行纠正的。再说化合物结构出现问题并非今天才有，以前就有许多。例如 , 试剂供应商曾经销售过辉瑞公司生产的、供研究使用的抗癌药博舒替尼 (Bosutinib) ，就有不正确的异构体， CEN 2012 年 5 月 21 日有专门报道 ( CEN, May 21, 2012, page 34 ) 。不过在以前的案例中，还没有出现过在专利或者在临床试验中的药物结构式有问题的化合物。博舒替尼是 2012 年 9 月 4 日 FDA 批准的一种抗癌药，主要用于治疗慢性髓细胞白血病 (chronic myelogenous leukemia, CML) ，是一种酪氨酸激酶抑制剂。问及对 TIC10 的评议 , 发现博舒替尼结构问题的美国斯坦福大学（ Stanford University ）博士后尼克 · 莱文森（ Nick Levinson ）说： “ 这种发现使人感到惊讶，看来候选药物的监管控制依然任重而道远 , 对于进入临床试验阶段的候选药物，还缺乏进行质量监控的核心成员。整个流程全过程尚存在严重漏洞。 ” CEN 邀请两个与此无关的专利律师来评论这个问题。波士顿的专利律师 John P. Iwanicki 说 , 即使 Oncoceutics 公司以前的专利中 TIC10 的结构式是不正确的，就以前的研究和已经发表的关于 TIC10 生物活性的研究成果，也会形成对斯克里普斯研究所的专利申请，得到美国专利和商标办公室的批准产生障碍。华盛顿的另一位专利律师 Kendrew H. Colton 则认为 , 如果生物活性 TIC10 的离析或鉴别本身就是在这个领域工作人员的个人技能问题，则斯克里普斯研究所的专利申请有可能会陷入困境。但是索伦托疗法公司专利律师 Jeff Oster 则指出 , 该公司在准备专利申请过程中也考虑到这些问题 , 在纵观之前的相关研究之后，认为其权利要求是可以获得专利权的。但是，美国加州拉霍亚（ La Jolla ）阿瓦隆风险投资公司（ Avalon Ventures ）的总经理 Jay Lichter 评论认为 , 风险资本家不太可能投资于由 Oncoceutics 公司或者由索伦托疗法公司资助的昂贵的临床试验 , 就此而言，直到 TIC10 的所有权被澄清，无论是通过法律途径还是通过两个公司之间的合作使其解决为止。更多信息请浏览相关原文。

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FDA批准治疗白血病的药物Ponatinib重新进入市场

热度 2 chemicalbond 2013-12-27 00:57

一个半月前，我在博客里面提及抗癌药物Ponatinib被美国FDA要求撤出市场，原因是各种毒副作用。生产那个药物的公司Ariad的股票也一下子降了90%，随后公司大规模裁员。【1】不过，对那些还留在Ariad公司的员工来说，他们又碰上好运了，因为近日 FDA 说 Ariad 可以继续销售 Ponatinib，条件是对那些没有其他选择的白血病人，同时在药物的包装上清楚地标记药物的副作用。【2】显然，这对公司和病人来说都是个好消息。刚才查看了一下，公司的股票已经从最低的2美元左右攀升到超过7美元了。据公司网站介绍，他们在FDA撤出市场决定之后与FDA密切合作，搞定了FDA提出的那些问题，并且承诺继续相关研究，以弄清副作用的原因，同时继续临床试验以优化剂量等参数。【3】这个药物的故事肯定还要继续，无论它的命运变好还是变坏，它说明了一个简单的事实，那就是新药研发是个非常艰难的过程。参考【1】抗癌药就是股票升降机 http://blog.sciencenet.cn/blog-437346-740407.html 我一个朋友也是其中的受害者。那个哈佛的博士毕业生在最近2年左右已经被裁了3次。圣诞前跟他聊天得知他最近参加了一个面试，希望他有好运。【2】 http://www.marketwatch.com/story/suspension-is-lifted-for-ariads-leukemia-drug-2013-12-23 【3】 http://investor.ariad.com/phoenix.zhtml?c=118422p=irol-newsArticleID=1886503highlight=

个人分类: 科普与新知|4238 次阅读|5 个评论

抗癌药就是股票升降机

热度 2 chemicalbond 2013-11-9 22:27

历史在不断地重演：对很多美国生物医药公司来说，往往一个新药研发项目的成败决定着公司股票的升降。最新的案例便是波士顿地区的Ariad和它的抗癌药，Ponatinib.（ http://en.wikipedia.org/wiki/Ponatinib ，用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML））我是在结束一周的忙碌之后，看到Ariad裁员40%的消息，然后才知道他们的药物出事了。由于严重的副作用导致FDA要求他们从市场上撤出。其实，Ponatinib只是在去年底才被获批，而我今年暑假在清华讲课时还把它作为一个优秀的药物设计例子。因为它比格列卫（ http://en.wikipedia.org/wiki/Gleevec ）更加能够对付癌细胞的抗药性。而格列卫太有名了，很多人因它而成名呢，包括Lasker 奖，美国化学会的化学英雄奖，等等。上面是我曾经讲课的部分内容。因为癌细胞的突变，ABL 蛋白的315位从 THR 变成了 ILE，导致格列卫（Gleevec）无效,这是因为，药物分子的胺基与 THR的羟基形成氢键，而蛋白突变之后那个羟基成了又大又疏水的乙基，使得小分子因为和蛋白结构不再匹配失去生物活性。第二代格列卫（Nilotinib)可以克服某些抗药性问题，但是对T315I也无能为力，原因很简单，问题还在胺基那个部位。但是，Ariad 设计出来的Ponatinib 却因为对315残基匹配的小分子结构进行了修改，从而对突变的T315I蛋白活性很好，就克服了抗药性，起到了治疗作用。可惜，好景不长，一年不到Ponatinib就因为毒副作用而被撤出市场。我有个朋友才进入Ariad上班没有几个月，不知道这回是否受到波折。那个哈佛大学的博士毕业生，已经在最近几年连续被裁员2次了。我真是为他捏把汗... ...

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紧急求助抗癌药－氨柔比星amrubicin

热度 5 gaoshannankai 2013-11-4 10:37

我妈妈的同事得了小细胞肺癌，这个同事从小看我长大，还教给我打篮球，感情不一般。我身边太多的人得癌症死去了，自己在这个领域也多少做过研究，发过几篇狗屁文章，还是要看着别人去死。觉得自己无用，骗人，学术垃圾，败类。阅读了最新的文献，仔细看了结果分析觉得这个药还算比较好的，氨柔比星amrubicin。只有在日本上市，网上也很难买到。化疗效果本来很好，后来估计放疗过治疗，导致免疫力下降，转移到脑，要做伽马刀，同时我希望再用一些药防止回复和进一步转移各位有什么信息，还请提供帮助只有打电话，联系国内黑市的朋友，有时候想想，自己一个科研工作者，还真的不如黑市卖药的，黑市卖药的都能救很多人名。而自己只能发几篇狗屁文章。百无一用是书生近闻国内抓黑市卖药的，易瑞沙（印度产）倒卖的，居然判刑了黑暗，为了垄断利润，连人命都不顾我现在找氨柔比星amrubicin 多贵也买，黑市的朋友，你们在哪里好的博文不是靠字数来衡量，重要的是他的观点是否深邃能否引起读者的深度思考严重抗议征文比赛要求字数500字以上。好的博文不是靠字数来衡量，重要的是他的观点是否深邃能否引起读者的深度思考严重抗议征文比赛要求字数500字以上。好的博文不是靠字数来衡量，重要的是他的观点是否深邃能否引起读者的深度思考严重抗议要求字数500字以上。好的博文不是靠字数来衡量，重要的是他的观点是否深邃能否引起读者的深度思考严重抗议要求字数500字以上。

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15国上百位知名医生抱怨抗癌药太贵

热度 4 jinwsapa 2013-5-3 17:42

最近《血液学》杂志，刊登了一篇由来自15国120名CML专家的集体呼声，抱怨药价太高，病人用不起，药厂应该节制，文章指出，在美国由于缺乏足够的金钱来支付药费，许多罹患慢性粒细胞白血病的病人无法得到有效的治疗，这种现象相当普遍。患者被迫放弃治疗或得不到妥善治疗。药品贵，不是中国独特的现象，而是世界上的普遍现象。肿瘤药贵，那是更离谱的了。2012FDA新批准的抗癌药，有11种药价每月费用1万美元。年度费用超过10万美元的抗癌药比比皆是。抗癌药平均要加比10年前至少翻了一倍。药厂当然有其充足的理由，我们开发一个药至少10多亿美元，如果考虑失败的项目在内，至少几十亿美元。药厂对产品的定价，自然有其考虑，必须要赢利，而且要补偿其他项目的亏损和失败。所以药价与我们生产成本无关，只要能卖得出去，利润越高越好，除非有同类竞争产品。患者及家属有很多纠结和辛酸处。已经得了重病甚至绝症，已经破财成千上万，还得为无法报销的贵重新药卖单。如果能救人一命，还算好，只是延长病人额外几个月的生命，要花费10多万美元甚至几十万美元，这是不是太黑了。这不是在乘人之危抢钱？医生也很纠结：治病救人乃医生天职，眼看病人奄奄一息，能用神奇的新药，让病人起死回生，是很有成就感。但眼下的新药实在太贵，定价太随意，没有顾及病人和家属的承受能力，所以有时也不忍心让病人及家属承受失去生命同时又破财甚至破产的危险，开药容易，付账难，唯一的诉求，就是让药厂不要一味涨价和开高价，薄利多销，患者才会感激药厂，否则开发出普通百姓用不起的新药，只能让少数富人享用的药品又有多大意义？政府也很无奈：政府已经够穷了，许多钱都没花在刀刃上，遇到最新抗癌药，只能让百姓自己埋单，市场经济，政府尽量不参呼，但创新研发，政府付出不少代价，应当动用一些手段在政策，税收和专利保护及补偿上给与企业减负，鼓励企业定价更合理，或用政府采购，保险部分买单等形式，让肿瘤药卖的便宜些，薄利多销也许是多赢。这次著名医生集体发出呼吁药厂节制，抱怨药价太高，这是很少见的现象，应该说是医生实在看不下去才不得不说的。医生并非都被药厂买通或腐蚀了，医生有自己的职业道德和良心。这次血液杂志开了一个很好的头，刊登公开信，发表的是药物经济学和定价合理性方面的观点及看法，这在刊登临床研究论文为主的专业期刊也是不多见的，值得称赞。不知道药厂的高管和市场总监们在看了血液杂志的文章后，会不会在未来定价时会更加谨慎，或对现有高价药做相应调整。估计不会。因为谁都不想带这个头，自愿接受舆论惩罚，高管的个人待遇是靠财务数据说话的，在自由经济的大环境下，降价是最后不得不采取的手段。必须要在市场定价体系之外寻求更好的解决方案。据说在国内，有的省份与外资企业达成某种协议，以超低价让政府采购部分抗癌药，也有的设计了保险公司参与部分药品和疾病的支付责任，当然这是要靠买大病保险和一定理赔条件作为交换的。若干年前，英国经济学人杂志曾有一篇文章，分析说，现代医疗和生物技术突飞猛进，研制发明了许多先进的诊疗技术和产品，但许多产品和服务太贵。绝大部分患者用不起。能否开发出性价比更高的新一代诊断和治疗产品，是很有挑战性的。许多企业不愿意为此沦为公益事业单位，不愿意做价廉物美的产品开发。盖茨基金会倒是特别愿意扶植这样的企业来填补这方面的空白。但要出成果恐怕还要等好几年。但方向是对的。目前，世界各国医疗负担都很重，无论国家贫富，公共医疗开销都不够财政支持。医疗费用之外，最容易引起争议的是药价太高。药厂不会轻易让步。美国医改方案，据说药厂已经让步数百亿美元，换取更好的专利保护和市场权益。对各国医疗卫生事业而言，药品不能太贵，也不能太便宜，确定合理的价位，否则无法鼓励支持创新研发。如果未来民间慈善机构更多捐助支持创新研发，政府和保险公司再涉足批量性采购，得到足够折扣。企业也许能够接受合理调价的方案。当然最合理的方案，是抗癌药按临床治疗效果来合理定价。对于没有疗效的患者，应该有更大的折扣和返回资金承诺，就像次品和劣质产品允许退货一样，抗癌药，如果对许多患者无效的话，应该给与部分退款。这才合理，否则让无效的药物治疗癌症患者，不仅耽误时间，而且浪费资金，给患者和家属带来双重打击和经济压力。

个人分类: 医药产业|4519 次阅读|8 个评论

FL118：低毒性抗癌剂

zhpd55 2013-4-4 19:09

FL118 : 低毒性抗癌剂诸平关于 FL118 在 2012 年美国罗斯威尔 · 帕克癌症研究所（ RoswellParkCancerInstitute ，简称 RPCI ） LINGX 等人就有报道（见 LingX,CaoS,ChengQ,KeefeJT,RustumYM,etal. ANovelSmallMoleculeFL118ThatSelectivelyInhibitsSurvivin,Mcl-1,XIAPandcIAP2inap53-IndependentManner,ShowsSuperiorAntitumorActivity .PLoSONE,2012,7(9):e45571.doi: 10.1371/journal.pone.0045571 ）。在美国，每年约有 50 万人死于癌症，癌症患者往往是因为癌症已经耐受现有治疗手段而最终死亡。但是，罗斯威尔 · 帕克癌症研究所（ RPCI ）的科学家在 2012 年已经在克服癌症耐受性方面取得了突破性进展，新的研究证实一种新的抗癌药物—— FL118（结构式见下图）能抑制几个与癌细胞生存和繁殖能力密切相关的基因。图1FL118的化学结构式 RPCI 药理学和药物治疗学系副教授 FengzhiLi 博士领导的研究小组证实在结构上类似依利替康和拓扑替康的喜树碱类似物 FL118 具有抗肿瘤作用。肿瘤细胞耐化疗或放射治疗的主要原因是肿瘤细胞表达生存关键基因如 Mcl-1 ， XIAP 和 cIAP2 。 Li 博士和他的同事发现 FL118 能抑制这些基因，最终导致肿瘤细胞死亡。他们还发现， FL118 的存在促使癌症细胞死亡独立于肿瘤抑制基因 p53 ，我们的研究表明 FL118 可能会成为早期和晚期癌、转移性或非转移性癌症的有效控制药物。不过研究人员还需要确定 FL118 的生化指标以及药代动力学和毒理学信息之后才会进入临床研究，但一些令人信服的临床前研究结果让相关研究人员受到莫大的鼓舞。时隔不到一年时间， 2013 年 4 月 2 日，物理学家组织网（ Phys.org ）和《科学日报》网（ ScienceDaily ）分别报道了 FL118 的最新研究结果， RPCI 的研究人员发现了一种有抗癌前途的小化学分子 FL118 的新配方 , 与 2012 年在 PLOSONE 发表的研究结果相比较，可以更有效地控制两种类型的癌症。额外的证据也表明 ,FL118 可以成功治疗其他固体肿瘤。在他们以前的研究中 , 是 RPCI 药理学和药物治疗学系肿瘤学副教授李峰志（ FengzhiLi 音译）博士领导的一个团队 , 证明 FL118 消除人类结肠癌和动物模型的头颈部肿瘤方面，无复发现象出现，但给药途径受限 , 仅仅限于腹腔 (IP) 注射。而最近新研究成果发表在 4 月 8 日出版的《美国转化研究杂志》（ AmericanJournalofTranslationalResearch ） —— XiangLing,FengzhiLi:Anintravenous(i.v.)route-compatibleformulationofFL118,asurvivin,Mcl-1,XIAP,andcIAP2selectiveinhibitor,improvesFL118antitumorefficacyandtherapeuticindex(TI). AmJTranslRes ， 2013;5(2):139-154.( Abstract ,fulltext PDF ) 。与以前的 FL118 配方相比较，制定了一种新配方 , 也可以通过静脉注射给药，使其转化为具有更为广泛的潜在临床应用前景的剂型。而且研究人员发现 , 抗肿瘤疗效和治疗指数 , 或相对毒性比以前的剂型最大耐受剂量增加 3 至 7 倍 , 当然这取决于给药方案。而原有的配方含有聚山梨酯 80 （ Tween80 ），这是一种通常包括在药物制剂中的溶剂 , 但是在 FL118 新配方中没有聚山梨酯 80, 结果是毒性显著降低。 FL118 是一种靶向治疗药物 , 选择性地抑制 4 种主要癌症生存基因产物的表达， 4 种基因产物为生存素（ survivin ）、 Mcl-1 、 XIAP 和 / 或 cIAP2 。虽然新剂型的两项研究测试了其对头颈和结肠肿瘤模型的有效性，但是来自李峰志博士实验室的其他研究表明，对于间皮瘤（ mesothelioma ）、卵巢癌（ ovariancancer ）、胰腺癌（ pancreaticcancer ）以及其他潜在的固体肿瘤 , 也可能是利用 FL118 进行治疗的好目标。此项研究的资深作者李峰志博士指出 , 此项研究成果标志着将有关 FL118 的应用研究大大向前推进了一步。研究人员他们以 4 种最易复发和最普遍的癌症生存机制作为目标，因为临床前测试的研究结果已经如此惊人 , 他们也急于看到 FL118 临床应用的测试结果，并希望与临床前研究结果一样惊人。更多信息请浏览： Anintravenous(i.v.)route-compatibleformulationofFL118,asurvivin,Mcl-1,XIAP,andcIAP2selectiveinhibitor,improvesFL118antitumorefficacyandtherapeuticindex(TI) (2013-4-410:29:03) ANovelSmallMoleculeFL118ThatSelectivelyInhibitsSurvivin,Mcl-1,XIAPandcIAP2inap53-IndependentManner,ShowsSuperiorAntitumorActivity (2013-4-410:44:05)

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利用藻类可以制造复杂的抗癌设计药物

zhpd55 2012-12-11 18:18

据 PHYS.ORG 网站 2012 年 12 月 10 日报道，美国加利福尼亚大学圣地亚哥分校（ University of California - San Diego ）的生物学家已经利用基因工程使藻类产生一种复杂而昂贵的用于治疗癌症的药物获得成功。他们的研究结果就在近期发表在《美国国家科学院院刊》（ Proceedings of the National Academy of Sciences ）的网站上。这项研究打开了大量制造这些蛋白质和其他 “ 设计 ” 的蛋白质，降低生产成本之门，与现在可用哺乳动物细胞生产相比较具有很大优势。加州大学圣地亚哥分校生物学教授 Stephen Mayfield, 也是圣地亚哥藻类生物技术研究中心主任认为，因为可以采用海藻来制备相同的药物 , 因此有机会可以使药物的价格急剧下降。他们的方法甚至可能被用来制造其他任何系统无法产生的新奇复杂的设计药物，以全新的方法可以用来治疗癌症或其他人类疾病。更多信息请浏览： http://www.pnas.org/ Journal reference: Proceedings of the National Academy of Sciences Provided by University of California - San Diego http://phys.org/news/2012-12-algae-complex-anti-cancer-drug.html#nwlt

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与Englerin衍生物有关的几条专利文献

zhpd55 2012-11-8 09:17

有人询问对于肾癌细胞具有抑制生长作用的Englerin A衍生物是否有专利申请，结果有关专利文献数据库进行不全面的简要检索，得到了几项相关专利文献，有美国专利。欧洲专利、世界专利组织的专利，具体内容加下： Match Document Document Title Score 1 WO/2011/120886A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF (-)-ENGLERIN A, AND ANALOGUES AND INTERMEDIATES THEREOF It is provided a process for the preparation of (-)-englerin A, as well as analogous compounds thereof, the process comprising transforming a compound of formula (II) wherein PG1 is an ether... 1000 2 WO/2012/084267A1 DERIVATIVES OF ENGLERIN FOR THE TREATMENT OF CANCER The present invention relates to compounds of the general Formula (I), which show a specific activity against cancer cell lines, the use of these compounds for prophylaxis and treatment of cancer... 630 3 WO/2009/088854A1 EPOXY-GUAIANE DERIVATIVES AND TREATMENT OF CANCER Disclosed are englerins and derivatives (I) thereof useful in the treatment of a number of cancers, particularly renal cancer, as well as pharmaceutical compositions and method of treating a... 410 4 EP2474550A1 Derivatives of Englerin for the treatment of cancer The present invention relates to compounds of the general formula (I) which show a specific activity against cancer cell lines, the use of these compounds for prophylaxis and treatment of cancer as... 407 5 US20100286259 EPOXY-GUAIANE DERIVATIVES AND TREATMENT OF CANCER Disclosed are englerins and derivatives (I) thereof useful in the treatment of a number of cancers, particularly renal cancer, as well as pharmaceutical compositions and method of treating a... 379 6 EP2235021B1 EPOXY-GUAIANE DERIVATIVES AND TREATMENT OF CANCER 120

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[转载]抗癌药或能用于早期阿尔茨海默病的治疗

acthinker 2012-10-30 16:16

博主感受：领域交叉在新药发现中将启发新的灵感来自于：生物谷 2012-03-15 分享编辑 : 陈蓉根据一项新的研究证实，一种已经进步 II 期临床试验实验的、治疗癌症的化合物能在阿尔茨海默氏症的动物模型减慢神经损伤和改善大脑功能。 3 月 13 ， Journal of Neuroscience 杂志刊登的一则研究表明：埃博霉素 D （ EpoD ）在阿尔茨海默氏病的小鼠模型（ AD ）中能有效地防止神经损伤、改善认知表现。这些结果接揭示将来或许该药物能用于早期 AD 患者治疗. 研究者从宾夕法尼亚大学 Perelman 医学部医学博士、文章第一作者张斌博士、高级研究员和资深作家、神经退行性疾病研究中心药物发现部主任 Kurt R. Brunden 博士，将 EpoD 给予记忆障碍的大脑衰老小鼠，大脑衰老小鼠大脑有类似的 tau 蛋白折叠错误缠绕现象（ AD 的一个标志）。在神经细胞中， tau 蛋白正常的稳定结构称为微管结构，蛋白折叠缠绕可能危及微管稳定，导致神经细胞受损。增加微管稳定性的药物可以提高 AD 等大脑中又蛋白缠绕形成的其他疾病中神经 - 细胞功能。类似 FDA 批准的抗癌药物紫杉醇， EpoD 也有相同的稳定微管作用机制。这些药物防止癌细胞增殖通过稳定在细胞分裂染色体分离过程中发挥作用的特定微管。然而，宾州大学的研究人员证实， EpoD 不像紫杉醇， EpoD 很容易进入大脑因此可能用于治疗 AD 和相关疾病。相比于没有接受药物的 AD 小鼠，接收 EpoD 三个月后的老年 AD 小鼠的大脑中没有额外的 tau clumps 形成，神经 - 细胞功能也增加。更重要的是， EpoD 处理的小鼠学习和记忆都得到改善。重要的是，产生这些功效的 EpoD 的剂量要比原先二期临床试验中在癌症病人上使用的剂量要低得多。研究者利用转基因小鼠，在小鼠给予 EpoD 后并没有观察到副作用包括抑制免疫系统和周围神经损伤。这些结果表明低剂量的 EpoD 可能对 AD 和相关的神经退行性疾病如额颞叶变性或进行性核上性麻痹具有治疗效果。文章合著者 CNDR 主任、 Virginia M.-Y. Lee 博士、宾夕法尼亚大学老龄研究所和 CNDR 的主任 John Trojanowski 博士介绍说利用微管稳定药物以抵消 tau 蛋白缠绕、弥补 tau 正常功能损失的概念 15 年前就出现了。宾夕法尼亚 CNDR 的研究人员与文章其他作家 Amos B. Smith III 博士，罗德 · 汤普森化学系教授和宾夕法尼亚大学化学系 Carlo Ballatore 博士共同合作，早期在 AD 小鼠模型中研究评价了 EpoD 对微管稳定性的作用。 EpoD 不像其它许多稳定微管的化合物， EpoD 很容易进入大脑，相比于存在血液中的时间， EpoD 存在于大脑里有更长的时间。此功能特征可以解释为什么低剂量在 AD 小鼠模型中是同时有效、又是安全的。这项新研究是对早先发表在 2010 年 10 月《神经科学杂志》上的研究的延伸拓展。这项研究是由国家衰老研究所和 Marian S. Ware 阿尔茨海默计划资助。

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抗癌药研发重要还是抗癌行为重要

longfo 2011-5-15 15:29

抗癌“老”药顺铂的发现史给我们的“新”启示一文中谈了基础研究对于抗癌新药的研发的重要性，我禁不住想起了对于抗癌行为的研究。比如运动和饮食对于抗癌的作用等等。可是，药物研发出来的药物可以卖钱，研究出来的行为运动就是卖不到钱了，所以新药研发现在投入大量经费，但是对于生活习惯的研发还是个零。科学网上有些人开始就这些问题开展了一些理论，但是都是缺乏数据支持的，甚至是信口开河的。希望政府可以有人重视这样的研究。

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世界首创：遥控微载体定向给药（抗癌药）

medinstru 2011-4-8 22:05

译者：Docofsoul 《每日科学》２０１１年３月１８日报道　——　将药物准确地递送到癌变细胞而周围健康组织则免受药物的毒副作用，这种理想给药方式将不再是肿瘤学家大脑中的梦想，而是可以翘足以待的现实，这要归功于蒙特利尔理工大学纳米机器人技术实验室主任Sylvain Martel教授。左：利用磁共振在肝动脉内完成导航任务；右：利用磁共振的肝成像。关键：蓝点表示治疗性磁微载体（ TMMC ）； + 　表示抗癌剂；红色椭圆形是肝的一部分；红杠为导管。（图片来源：蒙特利尔理工大学）　　　　Martel教授曾是世界上第一个在肝动脉中实现磁球导航的研究者，目前Martel教授宣告在纳米医学领域实现了又一项新的突破。通过运用核磁共振成像（MRI）系统，他的研究小组成功地将携有抗癌药物的微载体通过血管导入活体实验兔的肝内靶区并成功施药。这在医学史上尚属首次，将有助于改善化学栓塞疗法（目前治疗肝癌的方法）。执行任务的微载体　　　　治疗性磁微载体TMMC由Pierre Pouponneau,（Jean-Christophe Leroux 教授与Martel教授的博士生）开发。这些微小的药物递送中介用可生物降解的聚合体制造，其直径为５０微米（略小于头发丝宽度），内含一个剂量的治疗剂（在本研究中为阿霉素）与磁性纳米颗粒。　　这些纳米颗粒本质上就是小磁铁，经升级后的MRI系统由此可以引导微载体通过血管到达靶器官。在本实验中，注入血流的TMMC被导入肝动脉后到达肝的一部分，所含的药物即逐渐被释放。　　　本活体实验结果最近已发表于《 Biomaterials 》（《生物材料》）杂志，描述该技术的专利也刚在美国发布。参考文献： Pierre Pouponneau, Jean-Christophe Leroux, Gilles Soulez, Louis Gaboury, Sylvain Martel. Co-encapsulation of magnetic nanoparticles and doxorubicin into biodegradable microcarriers for deep tissue targeting by vascular MRI navigation . Biomaterials , 2011; 32 (13): 3481 DOI: 10.1016/j.biomaterials.2010.12.059 Docofsoul 译于2011年3月22日星期二原英文报道： http://www.sciencedaily.com/releases/2011/03/110316084417.htm 论文地址： http://www.sciencedirect.com/science?_ob=ArticleURL_udi=B6TWB-526MY62-3_user=10_coverDate=05%2F31%2F2011_rdoc=1_fmt=high_orig=gateway_origin=gateway_sort=d_docanchor=view=c_acct=C000050221_version=1_urlVersion

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[转载]中药雷公藤有望开发出新型抗癌药

nooney1986 2011-4-8 15:09

雷公藤是一种传统中药，数百年来用于治疗风湿类关节炎等多种疾病。据美国物理学家组织网近日报道，美国约翰·霍普金斯医学院从雷公藤中分离出一种天然物质，具有抑制细胞中基因控制体系的功能，以此为基础有望开发出新型的抗癌药物。“这种中药的提取物可用于治疗病人的整体症状，在抵抗炎症、免疫制疫、避孕以及提高抗癌性等方面具有极高评价。”约翰·霍普金斯大学药理学与分子科学教授刘俊欧(音译)说，“早在1972年，我们就已知道一种名为雷公藤内酯的活性物质，能使细胞生长中断，直到现在才找到原因。”刘俊欧解释说，雷公藤内酯是从中药雷公藤中提取的活性成分，在动物实验中能有效对抗癌症、关节炎和皮肤移植排斥。而且低剂量条件下，显示出具有抑制国家癌症研究中心所列出的全部60种细胞系的能力，甚至能杀死某些癌细胞系。研究小组系统地实验了雷公藤内酯对多种基因控制蛋白的作用，对细胞中合成的新DNA、RNA和蛋白质进行了观察。他们用雷公藤内酯处理海拉癌细胞，经1个小时后和没经过处理的癌细胞对比，发现经过雷公藤内酯处理的癌细胞合成新的蛋白质和DNA所花的时间更长，而RNA的再生几乎立刻就被抑制了。刘俊欧说：“其他研究人员已经发现雷公藤内酯能和一种未知的蛋白质结合，却尚未识别出是什么蛋白质，而我们相当确定这正是XPB蛋白质。” 为了证实是雷公藤内酯和XPB之间的互相作用停止了细胞生长，他们还制造了12种含有雷公藤内酯的不同活性化学药物，用这12种药物以不同的剂量来处理海拉癌细胞。通过计算细胞数量、测试XPB活性水平，研究小组发现这二者是相关的：XPB活性越低，细胞停止生长效果越明显，显示出药效越好，反之亦然。

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还有人记得那个博士后私造天价抗癌药救人结果被抓的案子么？

热度 1 zhaofuyao 2011-2-22 16:57

不知道还有没有人记得去年的那篇博文：“ 他就要被判刑了，你愿意替他说句话吗？” http://bbs.sciencenet.cn/home.php?mod=spaceuid=282560do=blogid=377886 偶然在网上发现，原来去年案子判下来了…… http://www.zjfda.gov.cn/news/detail/21254.html 杭州市判决丁佳逸等团伙特大非法生产经营假药案发布部门：办公室发布时间: 2010-11-25 日前，从杭州市中级人民法院获悉，公安部和国家食品药品监督管理局重点督办的、杭州市破获的建国以来最大的假药案----丁佳逸等团伙特大非法生产经营假药案有了最新进展，被告人、美籍华人丁佳逸以非法经营罪，被判处有期徒刑十年，并处罚金人民币400万元。其他三名被告人以非法经营罪分别被判处六年不等有期徒刑，并处25万、15万、5万元人民币不等罚金。对查扣的车辆、打码机、封口机以及违法所得60万元人民币依法予以没收。法院责令上列被告人继续退出犯罪所得。丁佳逸等犯罪团伙违反中华人民共和国药品管理法规，未经批准许可，擅自在中华人民共和国境内分别结伙或者单独从事药品生产销售活动，扰乱了市场秩序，情节特别严重，其行为均构成了非法经营罪。法网恢恢，疏而不漏。丁佳逸等犯罪团伙采用“狡兔三窟”战术，转移侦查人员视线，利用异地加工、异地包装、网络销售、快递发货等手段，从事药品制假售假行为，严重侵犯了国际知名跨国制药公司的知识产权，严重扰乱了药品市场秩序，对公众身体健康和生命安全带来了危害。丁佳逸等团伙制假售假行为最终得到了法律的严惩。信息来源：杭州市食品药品监督管理局【关闭窗口】想救人？先办许可证。

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[转载]2010：全球获批新药21只，略低于前两年

热度 1 Lincbacon 2011-2-14 19:06

2010年，FDA共批准21只新药，是近年来批准新药较少的年份。虽然有几只具有“重磅炸弹”潜力的新药获批，但一些被寄予高度厚望的新药被推迟到2011年。反映出FDA批准新药的门槛越来越高，如基于安全考虑被拒或延迟批准的减肥药、糖尿病药和其他一些类别药物。　　根据FDA批准新药报告，2010年共有21只新药获得FDA批准（不包括新组分和新适应症），比2009年的25只和2004年的24只略低，高于2007年的18只。　　新批准药物包括一些重要的生物制剂，如安进一年2次治疗绝经后妇女注射型的骨质疏松药物狄诺塞麦（Prolia），罗氏旗下的基因泰克静脉给药的治疗类风湿性关节药物炎药物Actemra。　　2010年4月，曾被拒批过的Dendreon公司的前列腺癌药物Provenge获批，该药可调动患者自身的免疫系统对抗癌症，成为一种新型的抗癌药。　　8月，FDA批准一种新的紧急避孕药ella，该避孕药可以在无保护性交之后5日内服用，以避免意外怀孕，该药由法国HRA Pharma制造，在美国由Watson制药代销。　　勃林格殷格翰的心节律不规律患者卒中预防的血液稀释剂达比加群酯胶囊（Pradaxa）于去年10月19日获得FDA批准，成为大型制药公司中华法林替代药物领域的领跑者。而阿斯利康的抗凝血药物Brilinta在2010年最后一个月遭遇挫折，FDA要求提供更详细的研究信息，Brilinta的推迟使阿斯利康的股票下跌5%。　　10月，首只多发性硬化症口服药物诺华的Gilenya获FDA批准，而在年初，FDA还批准Acorda公司的改善多发性硬化症的药物Ampyra。　　不过，2010年还有一些被看好的药物被FDA拒绝，也有一些被要求退市。　　FDA推迟了安进和礼来的糖尿病药Byetta的长效新剂型Brilinta，要求提供更多临床数据以消除心血管安全方面的担忧。　　2010年10月，FDA再次拒绝了Arena制药公司和Vivus公司的两只减肥药。　　由于担心增加心脏病发作风险，9月，FDA宣布极大程度限制葛兰素史克文迪雅的临床使用范围。　　10月，雅培的减肥药西布曲明因心脏病发作和卒中不良反应增加而被要求退市。而止痛药Darvon和Darvocet也因增加心脏节律异常风险退市。　　同样在10月份，由于给患者带来的益处并不能超过其潜在的用药风险，FDA撤销了罗氏的安维汀在晚期乳腺癌的应用并要求罗氏修改处方药标签信息。　　最近，FDA称需要更多时间对MannKind吸入式胰岛素Afrezza进行评价，还需要在3月对人类基因组科学公司和葛兰素史克系统性红斑狼疮新药Benlysta再次裁决。　　在2011年，将有20多只新药（或器械）等待FDA批准。　　相关预测：2011年EMA新药数量与2010年持平　　　　2010年，欧洲药品管理局（EMA）批准的新药仅为14只，创历年来新低。不过EMA预计，2011年将会收到97只药物上市申请，与2010年的95只基本持平。　　EMA管理委员会预计，2011年药物上市申请包括40例人用新药（2010年为38例），12例罕见病新药（2010年为14例），42例仿制药（2010年为41例）。　　2011年EMA批准的预算达2.089亿欧元，比2010年增加0.23%，包括费用收入1.61亿欧元（2010年为1.528亿欧元）和欧盟捐赠的3350万欧元（2010年为3910万欧元）。欧盟提供的罕见病药物特别基金有所下降，从去年的820万欧元降至2011年的490万欧元。　　EMA预计在今年不会增加工作人员，稳定在2010年567名“暂时代理人”的水平。　　EMA管理委员会放弃了到2015年新的战略，并表示：“首先稳固2005～2010年的路线图，新的战略是重点关注EMA核心业务，还有未来加强EMA对公众健康需求作用的3只优先领域，促进药物使用的安全性。”

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黑色素瘤T细胞抗体药物ipilimumab研究进展

xupeiyang 2010-11-12 09:32

针对转移性黑色素瘤 T 细胞抗体药物：一种新的抗癌药物，取名为 ipilimumab ，能让身体自身的免疫系统，更有效地对抗癌症。该药是施贵宝开发 , 得到美国 FDA 的优先审核，临床试验表明该药改进经过治疗见效不大的晚期黑色素瘤患者生存率。 http://www.gopubmed.org/web/gopubmed/1?WEB1mOWEB10O00d000j10020001000h00100090000 102 documents semantically analyzed Top Years Publications 2009 31 2010 30 2008 21 2007 15 2006 3 2005 2 Top Countries Publications USA 69 Spain 6 Netherlands 2 Germany 2 France 2 Austria 1 Canada 1 Australia 1 Italy 1 United Kingdom 1 1 2 Top Cities Publications Bethesda 9 New York City 8 Tampa 8 San Francisco 6 Boston 5 Barcelona 5 Los Angeles 4 Pittsburgh 3 Santa Monica 3 Seattle 3 San Diego 2 Kiel 2 Houston 2 Tucson 2 Durham 2 Rotterdam 1 Pamplona 1 Princeton 1 Wien 1 Paris 1 1 2 1 2 3 Top Journals Publications Clin Cancer Res 10 Method Find Exp Clin 10 J Immunother 8 Cancer Immunol Immunother 4 Melanoma Res 4 Oncologist 4 J Clin Oncol 4 Cancer Immun 3 N Engl J Med 3 Proc Natl Acad Sci U S A 3 Ann Oncol 2 Nat Rev Drug Discov 2 Cancer J 2 Lancet Oncol 2 Cancer 2 Oncology-ny 2 Dig Dis Sci 2 Expert Opin Biol Ther 2 Ann Surg Oncol 2 Nat Clin Pract Oncol 2 1 2 3 1 2 3 ... 48 Top Terms Publications Humans 88 Antibodies, Monoclonal 84 Melanoma 74 Patients 66 Cytotoxic T-lymphocyte protein 4 65 antigen binding 64 Antibodies 63 T-Lymphocytes 59 Antigens, CD 57 Immunization 50 Immunity 50 Neoplasms 42 Immunotherapy 36 Antigens 36 Middle Aged 33 Vaccines 28 Vaccination 28 Skin Neoplasms 27 Antineoplastic Agents 27 T-Lymphocytes, Cytotoxic 26 1 2 3 ... 48 1 2 3 ... 22 Top Authors Publications Rosenberg S 5 Moral M 4 Yang J 4 Kammula U 4 Royal R 4 Sherry R 4 Lwy I 4 Bayes M 4 Topalian S 3 Levy C 3 Mavroukakis S 3 Yellin M 3 Prous J 3 Rabasseda X 3 Yuan J 2 Ribas A 2 Ryan C 2 O'Day S 2 Small E 2 Allen T 2 1 2 3 ... 22

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[转载]他就要被判刑了，你愿意替他说句话吗？

热度 4 zhaofuyao 2010-10-28 11:02

留美博士后山寨进口抗癌药昨开庭受审质量没问题药效也一样价格仅1/10 这是新中国成立以来杭州最大数额的非法生产经营假药案，查处药品价值达2781万元。主犯丁某，47岁，美国著名医科大学博士后，美籍华人。 7年前，丁学成归国，在杭州某高校担任博导，同时，也是杭州一家生物医药技术开发公司的老总。昨天，丁出现在杭州市中级人民法院1号庭。瘦高个，颧骨很高，穿蓝色衬衫。标准普通话，声音有磁性。检察官宣读起诉书：2008年下半年至2009年11月间，丁在未取得药品生产经营许可证的情况下，指令胡（丁公司员工）生产埃罗体等治疗肿瘤用药，而后邮寄给深圳的进行分装对外销售。鉴定价值2781万元，有效成分达到同类正品标准情节特别严重，应当以非法经营罪追究其刑事责任。丁嗫嚅：不能那样估价，实际上我卖给病人家属，只有市场价的十分之一不到我不是要扰乱市场秩序，而是正品药的价格，病人没法承受啊。丁生产的药，都是相当昂贵的进口处方药，如埃罗体（治疗肺癌）、依玛体（治疗白血病）、索伦尼克（治疗肾癌）等。一瓶药，三十来片，市场价一两万。 2008年下半年，丁开始用自己的技术炮制进口抗癌药。他掌控原料和配方，然后让所在公司的一名职员在江苏宜兴的两间出租屋内生产药片。再把药片快递到深圳去，让人负责包装和销售。2009年11月25 日，丁邮寄药片时被抓获。法庭辩论环节，丁缓缓地说了很长一段话：我是一名科学家，回国后只想为国家为人民做点事情。做违法的事？我的人生规划里从来没有这一项。只是，后来我不得不这么做。我一直从事新药研究，一天一位护士长找到我，说自己妹妹得了癌症，用的药一瓶就要两万多，一个月一瓶，家里实在负担不起，让我帮帮她。那个护士长给我下跪我触动很大。我有这个技术，我有能力帮他们，但是由于专利垄断，我没有办法取得这个药的生产经营权后来我自己的姐姐也得了癌症，她的经济条件也不好，我就用自己的技术给她做药，效果很好。我没有主动去卖药，都是我的学生、同事或者听过我讲座的人，慕名找上来。他们希望我帮助他们，很多次我都无偿为他们提供药品，从来没有出过事故我帮助了将近一两百个人。这个只是我的副业，我的主要精力还是科研，我没有想过牟利，只想帮他们丁的律师擦了一下眼睛，有些动情地说：他是在做善事，他是在救人，只因为原本救人的药定了个要人命的价格虽然他的小作坊，环境上可能达不到国家要求，但是药品质量是没有问题的，药监局也证实了这点。丁的父亲在旁听席上不住抹眼泪。检察官说：不管动机如何，结果如何，都必须在国家法律的框架内，因为药品安全事关人民群众身体健康和生命安全。法庭择日宣判。

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抗癌药Alimta(力比泰)和它的发明者

热度 1 chemicalbond 2010-8-16 10:07

上面是两个分子的2维结构。左边表示的是抗癌药物 Alimta （力比泰），右边表示的是叶酸（维生素B9），两者结构非常相似。叶酸的一个重要生理功能是参与体内核苷酸的合成，而核苷酸是组成DNA的基本单位。由于结构的相似性，Alimta 对核苷酸合成有关的3个酶具有抑制作用，从而起到抗癌的效果。那3个酶分别是 thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR), and glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT)。这种药物设计思路被广泛利用，尤其是在与疾病相关蛋白的晶体结构被解析出来之后，设计出的小分子往往具有和蛋白的底物分子相似的结构，而一些细微的差别就可以确保干扰那个生物通道的平衡从而达到治疗的效果。不过，最后是否能成为药物还要考虑很多其它因素，如溶解性，吸收率，体内体外的稳定性，毒副作用等等。显然，对于抗癌药物来说，其毒副作用可以放宽一点。 Alimta是普林斯顿大学化学系教授 Edward C. Taylor 和礼来公司（Eli Lilly）合作研发出来的，被美国FDA批准作为恶性胸膜间皮瘤的一线药物和非小细胞肺癌一线和二线标准用药，2005年在中国上市。昨天，在普林斯顿举行的第18届美中药协（SAPA) 的年会上，清华大学生科院院长施一公教授在他的讲演后回答问题时提及了这个药物和泰勒教授。他的一些讲演内容和观众提问是关于大学与制药公司在新药研发方面的合作。11公说那个药物每年为普林斯顿大学产生了约2千万美元的资金，那个成功的例子可以为中国制药公司和他的实验室乃至清华之间的合作提供借鉴。不过，11公的讲演把大量的时间用于回顾和展望清华生科院的辉煌，和这个会议的主题及观众（绝大多数为新泽西附近制药公司的民工）似乎有点脱离，应该更加适合于为在校学生和博士后提供的招聘会。有意思的是，昨天会议的另一个讲演者就是Alimta的发明者之一，曾经在礼来公司做了25年药物化学，现在位于江苏太仓的冠科公司（Crown Biosciences）担任执行副总裁的石全（Chuan Joe Shih）博士。我曾经在礼来做了两年的博士后，和他有过几次交往；另外，石博士和我的老板在很多项目上有过合作。石博士身材高大，在拥挤的人群中还是很容易认出，他也惊喜地认出了我。石博士是台湾的外省人，在国立中兴大学本科毕业，Ohio州立的博士，哈佛EJ Corey 的博士后，之后就开始在礼来工作。美国化学会每年都会评比出一些化学英雄（Heros of Chemistry）,以表彰他们在化学领域为社会做出的杰出贡献。 2006年的名单中，有一个3人小组因为他们在Alimta的研发中的贡献而得奖。除了泰勒和石全，还有一位是 Homer Pearce ，他是礼来公司负责癌症研发的副总裁。看来，领导的支持也是很重要的，因为皮尔斯的名字并没有出现在相关专利上，而专利作者中的非主要人物也不一定会被认证为英雄。下面是我刚才从SCIFINDER上查到的含有Alimta分子的一个最早的专利，泰勒教授和石全博士的名字都在里面。在这个专利之前有另外的一些专利，其结构和下面的化合物很象，差别在左边的fused-ring。显然，那些都可以算是Alimta 的先导化合物。注【1】：本文的写作参考了很多网络资料，具体可以点击文中的链接。注【2】：文章开始列出的Alimta分子结构来自英文维基百科，其左边构成和上面查到的专利有些细微的差别，不知道是否有读者看出来了。作为对本博客读者的一道思考题，看出来的请解释它们的差别，谢谢。

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科研创新：抗癌鲜药“双金制剂”的研究

xupeiyang 2010-7-14 13:37

国内外相关文献对比分析结论：国内检索到具有抗癌活性的中药提取物和它的制备工艺的相关专利，检索到鲜药制备的相关专利，但未见通过低温冷冻现代生化分离提取制备工艺制备抗癌鲜药的相关文献。该研究成果的创新点：国内首创低温冷冻现代生化分离提取工艺，并运用低温冷冻现代生化分离提取技术，通过工业化、规模化生产，制备出质量稳定可控，易于服用，不同于动物药生吃的现代抗癌鲜中药制剂。编号： 2010150

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