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表观遗传蛋白家族：药物发现的新领域
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表观遗传是指DNA序列不发生变化但基因表达却发生了可遗传的改变。这种改变是胞内除遗传信息以外其他可遗传物质发生的改变，这种改变在发育和细胞增殖过程中能稳定传递。表观遗传学是上个世纪80年代兴起的一门学科，主要研究在细胞核DNA序列没有发生改变时，基因发生功能新的可逆的、可遗传的基因表达改变。进入21世纪以来，表观遗传学研究已成为当今生命科学研究的前沿和热点。
Cheryl H. Arrowsmith、Chas Bountra、Paul V. Fish、Kevin Lee和Matthieu Schapira在Nature Reviews Drug Discovery 11, 384-400 (May 2012)上发表题目“Epigenetic protein families: a new frontier for drug discovery”的综述。指出基因表达的表观遗传调控是一个不仅建立正常的细胞表型也有助于人类疾病的动态的和可逆的过程。在分子水平上，表观遗传调控涉及核酸和封装DNA的蛋白质如组蛋白的分层共价修饰。本文作者综述了通过组蛋白的乙酰化和甲基化诱导表观遗传信号转导的关键蛋白质家族，这一家族包括组蛋白去乙酰化酶、蛋白质甲基转移酶、赖氨酸脱甲基酶、溴结构域蛋白以及与甲基化组蛋白结合的蛋白。这些蛋白质家族作为新的成药类酶和成药类蛋白-蛋白相互作用域。作者还讨论了与疾病已知的关联，基础分子作用机制和每一类蛋白质药理调控的最新进展。
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