Gemcitabine (hydrochloride)

国际站：Gemcitabine (hydrochloride)

中文名：盐酸吉西他滨

CAS：122111-03-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 Hydrochloride) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢物和抗肿瘤药。 Gemcitabine Hydrochloride 抑制 DNA 合成和修复，导致自噬和细胞凋亡^[1][2] 。 IC50 和目标：DNA 合成^[1] 

体外：Gemcitabine Hydrochloride（购自 MedChem Express，0.003-1 μM；3 天）有效且有效地杀死小鼠和人类衰老细胞^[4]。Gemcitabine Hydrochloride 抑制 BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长，IC₅₀分别为 37.6、42.9、92.7、89.3和 131.4 nM，分别^[1]。

体内：Gemcitabine Hydrochloride 可通过气管内喷雾给大鼠给药，无明显毒性，最大耐受剂量为 4 mg/kg，每周一次，持续 9 周。在 2、4 和 6 mg/kg 剂量下，吉西他滨通过肺部给药的毒性低于口服给药^[2]。LSL-Kras 的治疗^G12D/+ ; LSL-Trp53^R172H;与安慰剂组相比，使用吉西他滨（50 mg/kg，ip）或 DMAPT/盐酸吉西他滨组合的 Pdx-1-Cre 小鼠的中位生存时间显着增加超过 30 天（254.5 或 255 天对 217.5 天，分别）^[3].

参考文献：[1]. Wang H, et al. Enhanced efficacy of Gemcitabine by indole-3-carbinol in pancreatic cell lines: the role of human equilibrativenucleoside transporter 1. Anticancer Res. 2011 Oct;31(10):3171-80[2]. Gagnadoux F, et al. Safety of pulmonary administration of gemcitabine in rats. J Aerosol Med. 2005 Summer;18(2):198-206[3]. Lou M, et al. Physical interaction between human ribonucleotide reductase large subunit and thioredoxin increases colorectal cancer malignancy. J Biol Chem. 2017 Jun 2;292(22):9136-9149.[4]. Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide and Gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194.