TGN-020

国际站：TGN-020

CAS：51987-99-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.1 μM^[1] [2]。 TGN-020 是一种基于烷基链的 PROTAC linker，可用于合成 PROTACs^[3]。TGN-020 可减轻水肿并抑制脊柱后神经胶质瘢痕形成大鼠脊髓压迫损伤^[4]。 IC50 和靶标：IC50：3.1 μM (AQP4)^[1] 。

体外：PROTAC 包含两个不同的配体，通过一个接头连接；一个是 E3 泛素连接酶的配体，另一个是靶蛋白的配体。 PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白^[3]。

体内：TGN-020 (0.02 mg/μL; 2 µL 玻璃体内注射) 可抑制 STZ 诱导的糖尿病大鼠（9 周龄雄性 Wistar 大鼠）视网膜的视网膜水肿^[2]。TGN-020（100 mg/kg；ip；SCI 后立即单次给药）促进第 3、7、14、21 和 28 天的功能恢复，并减轻水肿程度并抑制SCI 后第 3 天的 AQP4、GFAP、PCNA。 TGN-020 在患有 SCI 的成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠（180-220 g，9-10 周龄）中抑制神经胶质瘢痕形成并上调 GAP-43 表达^[4]。

参考文献：[1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562[2]. Vincent J Huber, et al. Identification of aquaporin 4 inhibitors using in vitro and in silico methods. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):411-7.[3]. Shou Oosuka, et al. Effects of an Aquaporin 4 Inhibitor, TGN-020, on Murine Diabetic Retina. Int J Mol Sci. 2020 Mar 27;21(7):2324.[4]. Jian Li, et al. TGN-020 alleviates edema and inhibits astrocyte activation and glial scar formation after spinal cord compression injury in rats. Life Sci. 2019 Apr 1;222:148-157.