Lapatinib

国际站：Lapatinib

中文名：拉帕替尼

CAS：231277-92-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Lapatinib (GW572016) 是一种有效的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域抑制剂，具有 IC₅₀ 值针对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 分别为 10.2 和 9.8 nM^[1]。 IC50 和目标：IC50：10.2 nM (EGFR)，9.8 nM (ErbB2)^[1] 。

体外：Lapatinib（GW2016；0.03-10 µM；6 小时；BT474 和 HN5 细胞）处理以剂量响应方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 的受体自磷酸化。 GW2016 以剂量依赖性方式抑制 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化^[1]。拉帕替尼（GW2016；72 小时；HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu -3 细胞）治疗可选择性抑制人肿瘤细胞系^[1] 的增殖。拉帕替尼（GW2016；1-10 µM；72 小时；HN5 细胞）治疗导致诱导 G1 停滞^[1]。

体内：拉帕替尼（GW2016；30-100 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 21 天；CD-1 雌性裸鼠）治疗以 30 和 100 mg/kg 的剂量反应方式抑制 HN5 细胞的肿瘤异种移植生长, 在较高剂量下完全抑制肿瘤生长^[1]。

参考文献：[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94