CAS：113231-05-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

生物活性：Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂，IC50 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。

体外：Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine (59 nM)使 H214A (T2R4 的组成型活性突变体) 的基础活性降低 40%[1]。 Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine (60 nM, 15 分钟) 可以阻断过表达 T2R4 和 Ga16/44 的 HEK293T 细胞中奎宁引起的 Rac1 基础活化状态的降低，但在 HEK293T 野生型细胞中没有这种阻断作用[2]。

体内：Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine (10 μM) 在成年 C57BL6/J 中对苦味物质的舔舐反应无影响[3]。

参考文献：[1]. Pydi SP, et al. Amino acid derivatives as bitter taste receptor (T2R) blockers. J Biol Chem. 2014;289(36):25054-25066. 

[2]. Sidhu C, et al. Regulation of Rac1 GTPase activity by quinine through G-protein and bitter taste receptor T2R4. Mol Cell Biochem. 2017;426(1-2):129-136. 

[3]. Masamoto M, et al. Yoshida R. Effects of bitter receptor antagonists on behavioral lick responses of mice. Neurosci Lett. 2020;730:135041.