国际站：Palbociclib

CAS：571190-30-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 值为 11 和 16纳米，分别。 Palbociclib 具有强大的抗增殖活性，可诱导癌细胞细胞周期停滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究^{[1]< /sup>[3][4]。} 

体外：Palbociclib (0-1 μM, 24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser⁷⁹⁵ 位点的 Rb 磷酸化，IC₅₀ 值为 0.063 μM，并获得相似的效果对 Colo-205 结肠癌中 Ser⁷⁸⁰ 和 Ser⁷⁹⁵ 磷酸化的影响^[1]。 Palbociclib (0-10 μM , 24 h) 仅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 细胞^[1]。 Palbociclib（500 nM，7 天）增加同源基因（H2d1、H2k1 和 B2m）的表达) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中^[2]。 Palbociclib（0-1 μM，6 天）抑制多种管腔 ER 阳性细胞和HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC₅₀ 值范围为 4 nM 至 1 μM^[3]。 Palbociclib（0-1 μM，3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC₅₀ 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞^[4]。

体内：Palbociclib（口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天）可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长^[1]。 Palbociclib（口服，90 mg/kg，每日一次，持续 12 天）减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应^[2]。 Palbociclib（口服administration, 100 mg/kg, daily for 1 week) 对肝癌基因工程镶嵌小鼠模型具有有效的抗肿瘤作用^[4]。

参考文献：[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38. 

[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475. 

[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77. 

[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.