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UNC7467 是一种有效的 IP6K 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

已有 399 次阅读 2024-2-23 14:39 |系统分类:科研笔记

UNC7467

CAS:2922283-43-8

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 yearsIn solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

生物活性:UNC7467 是一种有效的 IP6K 抑制剂,对 IP6K2、IP6K1 和 IP6K6 的抑制值分别为 4.9、8.9 和 1320 nM。 UNC7467 降低肌醇焦磷酸的水平。 UNC7467 可用于肥胖研究[1]。

5-mce-inhibitor-cocktails.jpg

体外:UNC7467(2.5 μM;3 小时;HCT116 细胞)可降低肌醇焦磷酸的水平。 UNC7467 将 5-InsP7 水平降低 81%,将 5-InsP8 水平降低 63%[1]。

体内:UNC7467(5 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 4 周;饮食诱导的肥胖小鼠)可改善饮食诱导的肥胖、胰岛素抵抗和肝脂肪变性[1]。 UNC7467(1-5 mg/kg;静脉注射和腹腔注射;饮食诱导的肥胖小鼠)表现出低清除率(13.7 (mL/min)/kg)和大 AUClast(静脉内 (i.v.) 为 6054 h•ng/mL,静脉内 (i.v.) 为 6054 h•ng/mL,静脉内 (i.v.) 为 2527 h•ng/mL(对于小鼠腹膜内 (i.p.)),剂量为 5 mg/kg[1]。

参考文献:[1]. Zhou Y, et, al. Development of Novel IP6K Inhibitors for the Treatment of Obesity and Obesity-Induced Metabolic Dysfunctions. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6869-6887.



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