国际站：Bortezomib

CAS：179324-69-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Bortezomib (PS-341) 是一种可逆的选择性蛋白酶体抑制剂，可有效抑制20S 蛋白酶体 (K_i =0.6 nM) 通过靶向苏氨酸残基。 Bortezomib 破坏细胞周期，诱导细胞凋亡，并抑制 NF-κB。硼替佐米是第一个蛋白酶体抑制剂抗癌剂。抗癌活性^[1][2]。 IC50 和目标：Ki：0.6 nM（20S 蛋白酶体）^[1]

体外：Bortezomib (PS-341)（100 nM；8 小时）导致 G2-M 期细胞积累，G1 期细胞数量相应减少^[1]。Bortezomib (PS-341)（5-100 nM；20 小时）在套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系中诱导细胞凋亡^[3]。Bortezomib (PS-341) (20 nM; 1-14 小时) 在两种 MCL 细胞系^[3] 中诱导 Noxa 上调。Bortezomib (PS-341) 的 IC₅₀ 是发现 B16F10 细胞中 26S 蛋白酶体的浓度为 2.46 nM^[4]。Bortezomib (PS-341) 抑制多种抗凋亡蛋白（例如，Bcl-XL、Bcl-2、和 STAT-3)^[5]。

体内：Bortezomib (PS-341)（0.3-1 mg/kg；静脉注射；每周一次，持续 4 周）抑制裸鼠体内的 PC-3 肿瘤生长^[1]。

参考文献：[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.[2]. Shahshahan MA, et al. Potential usage of proteasome inhibitor bortezomib (Velcade, PS-341) in the treatment of metastaticmelanoma: basic and clinical aspects. Am J Cancer Res. 2011;1(7):913-24.[3]. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64.[4]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.[5]. Mujtaba T, et al. Advances in the understanding of mechanisms and therapeutic use of bortezomib. Discov Med. 2011 Dec;12(67):471-80.[6]. Fernández Y, et al. Chemical blockage of the proteasome inhibitory function of bortezomib: impact on tumor cell death. J Biol Chem. 2006 Jan 13;281(2):1107-18.